Продукти
такролимус се предлага в търговската мрежа под формата на капсули, капсули със забавено освобождаване, забавено освобождаване таблетки, като концентриран инфузионен разтвор, като гранули, и като мехлем (Prograf, родов, Advagraf, Protopic, generic, Modigraf). Той е одобрен в много страни от 1996 г. Тази статия се отнася до орална употреба; Вижте също Актуален Такролимус (Protopic маз).
Структура и свойства
такролимус (C44H69НЕ12 - З.2О, Мr = 822.0 g / mol) е сложен макролид с 23-членен пръстен, образуван от гъбична бактерия. Той присъства в наркотици as такролимус монохидрат, бели кристали или кристал прах който е практически неразтворим в вода.
Вещи
Такролимус (ATC D11AX14) има имуносупресивни свойства. Той инхибира активирането и функцията на Т лимфоцити, Т помощни клетки и цитотоксични лимфоцити, които са отговорни за отхвърлянето на присадката. Освен това, образуването на лимфокини (напр. Интерлевкин, интерферони) се намалява. Ефектите се дължат на вътреклетъчно свързване с FKBP-12 и комплексът образува калциневрин върху фосфатазата, като по този начин инхибира трансдукцията на сигнала и транскрипцията.
Показания
За профилактика на черен дроб, бъбрек, и сърце отхвърляне на трансплантация. За лечение на реакции на отхвърляне на присадката и отхвърляне.
Дозиране
Според SmPC. Незабавените капсули се прилагат два пъти дневно сутрин и вечер; капсулите с удължено освобождаване се приемат веднъж дневно сутрин. Лекарството трябва да се приема постене, 1 час преди или 2-3 часа след хранене. Удължено освобождаване капсули може да се прилага само при стабилни бъбречни или черен дроб трансплантирайте пациенти, които преди това са били лекувани с Prograf.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Такролимус се метаболизира предимно от CYP3A4. Подходящо взаимодействия са възможни с CYP инхибитори и индуктори. Инхибиторите могат да доведат до увеличение и неблагоприятни ефектии инхибиторите могат да причинят отхвърляне на присадката в най-лошия случай. Следователно, внимание към лекарството взаимодействия по време на терапията е от съществено значение. Други взаимодействия са описани поради високи свързване с протеини и с нефротоксични и невротоксични агенти, циклоспорин, калий, ваксини, и пентобарбитал намлява феназон.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include диария, гадене, високо кръвно налягане, безсъние, треперене, главоболие, хипергликемия, гликоза непоносимост, диабет диабет, хиперкалиемияи намалена бъбречна функция. Имуносупресори увеличават риска от развитие на инфекции и злокачествени заболявания. Такролимус е нефротоксичен и невротоксичен. Наблюдават се множество други странични ефекти.
