Сибутрамин: Ефекти, употреба и рискове

Sibutramine е амфетамин производно и служи като подтискащ апетита в качеството си на индиректен стимулатор на симпатикуса нервната система. Активната съставка принадлежи към групата на серотонин-норепинефрин инхибитори на обратното поемане и по този начин се доближава по начин на действие до различни антидепресанти и ADHD наркотик метилфенидат. Drugs съдържащ сибутрамин бяха изтеглени от пазара в европейските страни през 2010 г. по препоръка на Европейската агенция по лекарствата поради значителни странични ефекти.

Какво е сибутрамин?

Sibutramine принадлежи към подтискащ апетита група от наркотици и е бил използван за лечение на тежки затлъстяване (с наднормено тегло). Лекарството сибутрамин, ан амфетамин производно, което принадлежи на подтискащ апетита (аноректична) лекарствена група, се използва за лечение на тежки с наднормено тегло (затлъстяване), докато не загуби одобрението си през 2010 г. Потискащото апетита свойство на сибутрамин се дължи главно на неговото действие като серотонин-норепинефрин инхибитор на обратното поемане (SNRIs). Това води до увеличаване на концентрация от невротрансмитер серотонин и стрес хормон адреналин в извънклетъчното пространство и в синаптична цепка от нерви участва, което е еквивалентно на непряко стимулиране на симпатиковата нервната система. В случай на опасност или друг стрес, симпатиката нервната система обикновено гарантира, че стрес хормони се освобождават и метаболизмът на тялото е настроен да извиква краткосрочни умствени и физически върхови показатели за полет или атака. В хода на краткосрочните метаболитни промени, наред с другото, се появява и потискане на апетита. Поради голям брой вредни странични ефекти, някои от които са животозастрашаващи, Европейската агенция по лекарствата препоръча през януари 2010 г. наркотици , съдържащи сибутрамин, вече не са одобрени за лечение. Оттогава тази препоръка е одобрена от индустриализираните страни, които оттеглят одобрението за лекарства, съдържащи сибутрамин, като Reductil, Meridia и LiDa.

Фармакологичен ефект

Разнообразието от ефекти, които сибутраминът има върху различни тъкани, органи и ЦНС, в допълнение към инхибирането на апетита, може до голяма степен да се обясни с непрякото му стимулиране на адренергичните рецептори (адренорецептори). В резултат на инхибирането на обратното поемане на невротрансмитерите серотонин и норепинефрин, увеличената извънклетъчна концентрация на невротрансмитерите води до съответно повишено заемане и стимулиране на рецепторите. По този начин адренорецепторите стимулират метаболитни процеси, подобни на тези при „истинско” симпатиково възбуждане. Това означава, че всички тъкани и органи се инервират от симпатикуса нерви и представящите адренорецептори са засегнати. Това се отнася и за ЦНС и тромбоцити, които също носят адренорецептори на повърхността си. Ефектите върху психиката обикновено могат да бъдат описани като еуфорични и са сходни с тези на някои психотропни лекарства. Цялостният фармакологичен ефект на сибутрамин може да бъде описан като симпатомиметичен. В допълнение към други нежелани странични ефекти, това бяха предимно ефектите върху сърдечносъдова система, Като сърдечни аритмии намлява хипертония, както и силното влияние върху психиката, довело до оттегляне на одобрението за лекарства, съдържащи сибутрамин през 2010 г.

Медицинско приложение и употреба

Периодът, през който лекарството сибутрамин е получило разрешение за пускане на пазара в Германия и други европейски страни, обхваща около 12 години, от 1999 до 2010 г. Само в Италия, след появата на две смъртни случаи, лекарството е изтеглено официално от пазара още през 2002 Употребата на лекарства, съдържащи сибутрамин, беше предмет на строги правила. Лекарството трябвало да се предписва изключително за поддържащо лечение на затлъстяване с индекс на телесната маса (ИТМ) от 30 или повече. Подкрепа в този случай означава, че доказан диета трябва да се спазват едновременно с конкретна програма за упражнения. Освен това правилото беше, че лечението със затлъстяване със сибутрамин трябва да се прекрати, ако не се постигне поне 5% загуба на тегло след период на лечение от 3 месеца. Затлъстяването, което трябва да се лекува, може да бъде генетично или придобито затлъстяване. Лекарствата също са били подчинени на строги правила по отношение на противопоказанията. При наличие на следните заболявания и медицински състояния не трябва да се извършва лечение със съдържащи сибутрамин лекарства: Сърдечно-съдови заболявания, черен дроб намлява бъбрек дисфункция, хипертиреоидизъм намлява глаукома. Освен това, от съображения за безопасност, бременни и кърмещи жени, както и деца и юноши на възраст под 18 години, не трябва да приемат сибутрамин.

Рискове и странични ефекти

В допълнение към понякога животозастрашаващите странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечение със сибутрамин и поради които лекарствата, съдържащи тази активна съставка, са загубили своето одобрение, са наблюдавани и редица други вредни странични ефекти. Те включват нарушения на съня, запек, сух уста, главоболие, повръщане, и изтръпване. Освен това са отбелязани и неблагоприятни странични ефекти в психологическата и невронната област. По време на лечението, сънливост, парестезии, вкус разстройства, кожа могат да се появят обриви, прекомерно изпотяване (хиперхидроза), безпокойство и сънливост през деня. Ефектите на сибутрамин върху ума могат да бъдат еуфорични и антидепресант. Ефектите са подобни на някои антидепресанти, които също са SNRI. Сибутраминът също е в списъка на забранените лекарства.