Продукти
Ревефенацин е одобрен в САЩ през 2018 г. като монодоза инхалация разтвор (Yupelri). Активната съставка принадлежи на ЛАМА група.
Структура и свойства
Ревефенацин (C35H43N5O4Mr = 597.8 g / mol) съществува като бял кристал прах и е слабо разтворим в вода. Той има активен метаболит, образуван от хидролиза.
Вещи
Ревефенацин има бронходилататорни и парасимпатолитични (антихолинергични) свойства. Ефектите се дължат на обръщане на ефектите от ацетилхолин върху клетките на гладките мускули на дихателните пътища, което предизвиква бронхоконстрикция. Ревефенацин е селективен, конкурентен и обратим антагонист на мускариновия ацетилхолин рецептори. Ревефенацин принадлежи към LAMA и съответно има продължително действие над 24 часа.
Показания
За поддържаща терапия на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).
Дозиране
Според SmPC. Разтворът се вдишва веднъж дневно с пулверизатор (пулверизатор). Проведени са клинични проучвания с модели на PARI.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
Ревефенацин не е подходящ за лечение на остри симптоми (бронхоспазъм). Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Лекарство-наркотик взаимодействия може да възникне при други антихолинергици. Активният метаболит на ревефенацин е субстрат на OATP1B1 и OATP1B3. Инхибитори като рифампицин и циклоспорин може да увеличи концентрациите на активния метаболит.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include кашлица, горен респираторен тракт инфекция, главоболие, и обратно болка.