Продукти
Ретигабинът е одобрен в много страни като филмиран таблетки от 2011 г. (Trobalt). В Съединените щати той е посочен като езогабин. Преустановено е през 2017 г.
структура
Ретигабин (C16H18FN3O2Mr = 303.3 g / mol) е карбамат, който е разработен, започвайки от аналгетика флупиртин. Свободната първична аминогрупа е -глюкуронирана (виж по-долу).
Вещи
Ретигабин (ATC N03AX21) има антиепилептични ефекти и намалява броя на гърчовете. Ефектите се дължат на отварянето на калий канали KCNQ2 и KCNQ3 в невроните в централната нервната система, което стабилизира мембранния потенциал. Описани са и други механизми, включително подобряване на GABAergic предаването.
Показания
Като допълнителна терапия за фокални гърчове със или без вторична генерализация при възрастни с епилепсия на възраст над 18 години. В литературата се споменават други възможни индикации, за които в момента няма одобрение, като например нервна болка, неспокойни крака, и мигрена.
Дозиране
Според етикета на лекарството. Ретигабин се приема по време на хранене или независимо от храненето. Дозирането трябва да бъде постепенно и да се коригира индивидуално. Поради средно дългия си полуживот от 6-10 часа, той се прилага три пъти дневно. Максималната дневна доза е 1200 mg.
Противопоказания
Ретигабин е противопоказан при свръхчувствителност. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Ретигабинът е предимно -глюкурониран и превърнат в умерено активен -ацетилов метаболит. CYP450 участват в метаболизма. Взаимодействия са възможни със следното: фенитоин, карбамазепин, дигоксин, анестетици (тиопентал натрий) и алкохол. Взаимодействия с друга антиепилептични лекарства се считат за малко вероятни.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните неблагоприятни ефекти включват замаяност, умора, и изтощение. Наддаване на тегло, психиатрични разстройства, зрителни нарушения, проблеми с храносмилането, а нарушенията на уринирането са често срещани. Други наблюдавани нежелани реакции включват.
