Прокаинамид е лекарство, принадлежащо към групата на антиаритмичните наркотици. Веществото се използва предимно в притежава of сърдечни аритмии.
Какво представлява прокаинамид?
Прокаинамид е антиаритмично лекарство от клас Ia. Те влошават възбудимостта на сърце клетки, което води до удължаване на потенциал за действие, В резултат на това сърце клетките не са толкова възбудими и излишната сърдечна дейност спира. Клас I антиаритмични препарати отговарят на групата на натрий блокиращи канали. Въпреки това, прокаинамид не е агент от първа линия, но се използва почти изключително като резервен антиаритмичен агент в Европа. The бионаличност на прокаинамид е 80 процента; само 20 процента от активното вещество е свързано с така наречената плазма протеини в кръв. Лекарството се метаболизира предимно в черен дроб от чернодробната система цитохром P450. Плазменият полуживот е средно три часа. Това означава, че в този период, концентрация на прокаинамид в кръв плазмата спада до половината от първоначалната стойност. Прокаинамид се екскретира през бъбреците.
Фармакологично действие
Прокаинамидът принадлежи към класа на натрий блокиращи канали. Те също се наричат натрий канал антагонисти. Те се свързват с натриев натриев канал, който е отговорен за деполяризацията в потенциал за действие, Най- потенциал за действие е преходно отклонение на мембранния потенциал на клетката в положителния диапазон. Без достатъчна деполяризация не е възможен потенциал за действие и следователно не се предава стимул в областта на нервните влакна и клетките. Блокерите на натриевите канали са разделени на различни подкласове според афинитета им към канала и скоростта им на действие. Прокаинамид принадлежи към клас Ia. Те блокират натриевите канали и забавят скоростта на деполяризация. Чрез инхибиране калий канали, прокаинамидът също причинява удължаване на времето на реполяризация и в обобщение води до удължаване на потенциала за действие.
Медицинско приложение и употреба
Антиаритмичното лекарство е разработено за притежава of сърдечни аритмии. Например, рефрактерните камерни и суправентрикуларни тахикардии са сред показанията за лечение с прокаинамид. Камерните аритмии произхождат от проводимата система на сърце близо до така наречения сноп Хис, част от проводимата система. В камерна тахикардия, сърцето бие до 320 пъти в минута. Това също е посочено като вентрикуларна фибрилация. Надкамерните тахикардии, от друга страна, се появяват над вентрикулите, в областта на синусов възел или предсърдията. Прокаинамид се използва и при тахиаритмии. Тахиаритмията е комбинация от нарушение на сърдечния ритъм (аритмия) и тахикардия, или сърдечен ритъм, който е твърде бърз.
Рискове и странични ефекти
Честите нежелани реакции на прокаинамид включват нарушения на кръвообращението и ниски кръв налягане (хипотония). Треска може да се появи и при прием на антиаритмичното лекарство. В по-редки случаи т.нар агранулоцитоза може да се развие. Това води до пълен дефицит на определени бели кръвни телца, гранулоцитите, в кръвта. Пациентите страдат от изразено чувство на заболяване, бактериални инфекции с втрисане намлява трескаи лигавицата некроза от анус, гениталиите и гърлото. Чрез индукция на антинуклеар антитела, прокаинамид може да провокира системно лупус еритематозус. Това е системно заболяване със симптоми като треска, възпаление на мускулите, подчертано зачервяване на бузите и нос, бъбречни промени, неврологични симптоми или изразени промени в кръвната картина. Страничните ефекти, които могат да се появят и по време на приема на прокаинамид, включват сухота уста, смущения в вкус усещане, главоболие, и виене на свят. гадене, повръщане, и запек са също потенциални нежелани лекарствени реакции. Прокаинамид не трябва да се използва в случаи на известна свръхчувствителност. Противопоказанията включват сърдечна недостатъчност както и забавен сърдечен ритъм. По същия начин, прокаинамид не е подходящ за пациенти с нарушения на сърдечната проводимост, като напр синдром на болен синус.През първите три месеца употребата на прокаинамид е противопоказана, тъй като са ниски кръвно налягане, електролитни дисбаланси и тежки бронхиална астма. Автоимунното разстройство Миастения гравис, което е свързано с мускулна парализа, също е сред противопоказанията. В допълнение, прокаинамид не трябва да се приема по време на бременност или докато кърмите.
