Фенитоин е лекарство от класа на антиконвулсантите. В зависимост от употребата му, фенитоин също се класифицира като антиаритмично средство.
Какво е фенитоин?
Антиконвулсантите се използват за инхибиране на импулсите в ЦНС, за да се предотвратят започват гърчове. Фенитоин е лекарство, използвано предимно за лечение епилепсия. Веществото обаче се използва и за лечение на сърдечни аритмии. Фенитоинът е синтезиран за първи път през 1908 г. от химика и университетски преподавател Хайнрих Билц. За тази цел Biltz загрява бензил и урея. След пренареждане на бензиловата киселина се образува фенитоин. В Европа фенитоинът се продава под търговските наименования Phenhydan, Zentropil или Epanutin. Generic налични са и версии. Фенитоинът е производно на хидантоина. Хидантоините са наситени хетероциклични съединения и сами по себе си са производно на имидазолите. The бионаличност на фенитоин е добър. Лекарството се метаболизира в черен дроб. Това метаболизиране е доза-зависим и полуживотът на лекарството е променлив. Фенитоинът се екскретира предимно от бъбрек.
Фармакологични ефекти
Блокове от фенитоин натрий канали върху телесните клетки. Блокирането на каналите и забавеното възстановяване след възбуждане на клетките предотвратяват бързия приток на натрий йони. Притокът на натрий в клетките задейства потенциали за действие. Когато се предотврати притокът на натрий, потенциалите за действие не се повишават толкова бързо, от една страна. От друга страна, потенциалите за действие продължават за по-кратко време. В допълнение към намаления приток на натриеви йони, има едновременно и увеличен отток на калий йони. Така прагът на стимула се увеличава. За потенциал за действие за да се задейства, много по-силен стимул трябва да удари целевата клетка. По този начин мембранният потенциал се стабилизира от фенитоин. Въпреки това, за разлика от много други антиаритмични наркотици, фенитоинът не влияе на AV проводимостта при сърце.
Медицинско приложение и употреба
Фенитоинът се използва главно за лечение на епилепсия. Подходящ е като непрекъснато лечение за прости и сложни фокални припадъци. Фокалните припадъци произхождат от специфична област на мозък и винаги засягат само едната страна на мозъка. Те могат да се проявят чрез мускулни потрепвания, усещане за изтръпване, чувство на топлина, изтръпване, светкавици пред очите, или виене на свят. Пациентите със сложни фокални припадъци често губят съзнание. Фенитоинът се прилага и за първично генерализиран тоник-клонични епилептични припадъци. Тези епилептични припадъци се наричат още пристъпи на Гранд Мал. За епилептичен статус фенитоинът също е одобрен за интравенозно приложение администрация. Status epilepticus се отнася до епилептични припадъци, които продължават много дълго време. Припадъците могат да се появят и в поредица, като интервалът между всеки припадък е толкова кратък, че засегнатото лице не идва в съзнание. В зависимост от тежестта си, епилептичният статус може да доведе до сериозни увреждания и в най-лошия случай да бъде фатален. При генерализирани припадъци от типа отсъствие, така наречените малки припадъци, фенитоинът е неефективен. В изключителни случаи фенитоинът се използва и за лечение на неврогенни болка условия. Поради страничните ефекти, които могат да се появят по време на притежава с фенитоин, лекарството се използва тук само ако е друго терапевтично мерки не са ефективни. Фенитоинът се използва и за лечение на камерни тахикардия (учестен пулс). Камерна тахикардия е сърдечна аритмия който произхожда от вентрикулите. Камерна тахикардия е спешен случай, който обикновено се случва след интоксикация с дигиталис. Гликозидите на дигиталис се използват за лечение сърце заболяване. При предозиране те могат да доведат до опасност за живота сърдечни аритмии.
Рискове и странични ефекти
Типичен страничен ефект на фенитоин е брадикардия. брадикардия е сърце скорост по-малка от 60 удара в минута. Това забавяне на сърдечния ритъм може да бъде много опасно, поради което фенитоинът се дава само под строг контрол. Други нежелани реакции включват нарушен двигател координация с треперене или нарушения на походката, нистагъм, виене на свят, и израстъци на венците. анемия също се наблюдава по-често. Освен това може да възникне остеомалация. При остеомалация, кости омекотяват състояние се свързва с тъп болка и повишен риск от фрактура. Пациентите, приемащи фенитоин, също могат да развият акне-Искал кожен обрив, По същия начин, коса растеж, надвишаващ нормалния, може да се появи в иначе обезкосмени области. За Коса растежът може да бъде локализиран или да засегне цялото тяло, с изключение на дланите и стъпалата. Неблагоприятни ефекти може да се прояви и на психическо ниво. По този начин, перцептивни смущения и смущения в памет може да възникне. Тези нарушения в интелектуалното представяне често са придружени от умора намлява главоболие. Фенитоинът често взаимодейства с други наркотици. По този начин нивото на действие се увеличава с антихистамини, антибиотици, бензодиазепини, антидепресанти, някои анестетици, антиревматични наркотици, и инхибитори на протонната помпа. Ефектът на фенитоин се намалява с алкохол, карбамазепин, примидон, и фенобарбитал. Перорални антикоагуланти, орални контрацептиви, трицикличен антидепресанти, верапамили кортикостероидите са по-малко ефективни в комбинация с фенитоин. Противопоказанията за употребата на фенитоин включват черен дроб заболяване, бременност, костен мозък заболяване, сърдечна недостатъчност, по-висок клас AV блок на сърцето, и синдром на болен синус.