Олодатерол

Продукти

Олодатерол е одобрен в много страни през 2014 г. като решение за инхалация (Стриверди). През 2016 г. фиксирандоза комбинация с тиотропиев бромид също се предлага на пазара (Spiolto). И двете наркотици се прилагат заедно с Respimat.

Респимат

Respimat е нов инхалация устройство, което освобождава видим спрей или аерозол. Капките са фини и се движат по-бързо, отколкото с измерено-доза инхалатор. Небулизираният разтвор също се доставя за по-дълги периоди от време, което улеснява координацията при вдишване. За разлика от дозираното доза инхалатори и прах инхалатори, по-активната съставка достига до белите дробове и по-малко остава в уста и гърлото. Мощен инхалация не е необходимо. Respimat не съдържа пропелент и работи чисто механично, така че не съдържа батерия. Следните лекарства са одобрени в много страни:

• Striverdi Respimat: олодатерол.
• Spiolto Respimat: олодатерол + тиотропиев бромид
• Спирива Респимат: тиотропиев бромид

Структура и свойства

Олодатерол (C₂₁H₂₆N₂O₅M_r = 386.4 g / mol) присъства в лекарството като олодатерол хидрохлорид, бял прах който е трудно разтворим в вода. Той присъства като чист -енантиомер и е структурно тясно свързан с формотерол.

Вещи

Олодатеролът (ATC R03AC19) има бронходилататорни и леки противовъзпалителни свойства. Ефектите се дължат на селективен агонизъм при бета2-адренорецепторите. Това стимулира аденилил циклази (аденилат циклази), като по този начин увеличава цикличността аденозин образуване на монофосфат (сАМР). cAMP отпуска гладкомускулните клетки в дихателните пътища, медиирайки бронходилатацията. Олодатеролът има бърз ефект начало на действието и голяма продължителност на действие от поне 24 часа (VLABA, много дългодействащ β2-агонист).

Показания

За симптоматично дългосрочно лечение на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).

Дозиране

Според SmPC. Разтворът се вдишва веднъж дневно и винаги по едно и също време на деня. Една доза включва два спрея. По този начин винаги трябва да се вдишва два пъти подред.

Противопоказания

• Свръхчувствителност
• Астма
• Остър бронхоспазъм
• Употребата при деца и юноши не е проучена.

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Лекарствените взаимодействия са описани със следните вещества:

• Симпатомиметиците: Подобряване на неблагоприятни ефекти.
• Ксантинови производни, стероиди и диуретици: Хипокалиемия
• Бета-блокери: отслабване на ефектите.
• МАО инхибитори, трицикличен антидепресанти, агенти, които удължават QT интервала: сърдечно-съдови странични ефекти.
• Мощен CYP и Р-гликопротеин инхибитори като кетоконазол: увеличаване на системната наличност.
• Други агенти, които впоследствие се вдишват: Увеличаване на наличността

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват възпаление на носоглътката (назофарингит), виене на свят и a кожа обрив. Олодатерол, както и други бета2-симпатомиметици, има сърдечно-съдови ефекти (повишаване на пулса, кръв повишаване на налягането, промени в ЕКГ) и може да удължи QT ​​интервала. Той може да предизвика парадоксален бронхоспазъм и да доведе до хипокалиемия и хипергликемия.