налоксон е лекарствен агент, който се причислява към групата на опиодните агонисти, което означава, че самият той няма подобни на опиоиди ефекти. налоксон се използва за обръщане на ефектите от опиоиди като противоотрова. Прилага се интрамускулно, подкожно или интравенозно.
Какво представлява налоксонът?
Веществото налоксон е един от опиоидните антагонисти. Заедно с тясно свързаното вещество налтрексон, налоксонът формира подгрупата на конкурентни антагонисти. Те действат на всички опиоидни рецептори, без сами да упражняват (леко успокояващ) ефект, типичен за опиоиди. Това позволява налоксонът да противодейства на ефектите от опиоиди. Следователно лекарството е известно и като антидот и се използва главно при предозиране с опиоиди. Антидот е вещество, което инактивира отровата и по този начин намалява или отменя нейния ефект („антидот“). Във фармакологията и химията налоксонът се описва с химическата молекулярна формула C 19 - H 21 - N - O 4. Моралът маса от белезникавото твърдо вещество е 327.37 g / mol. В хуманната медицина налоксонът обикновено се прилага интравенозно. В изключителни случаи обаче администрация по подкожен или интрамускулен път също е възможно. Подкожно администрация възниква, когато активната съставка се инжектира под кожа. Един интрамускулна инжекция е когато активната съставка се инжектира директно в скелетната мускулатура. Интравенозно администрация е, когато налаксон се доставя директно през спринцовка в вена.
Фармакологично действие
Налоксонът се свързва със същите рецептори, към които опиодите се свързват (опиоидни рецептори), но не оказва там опиоидни ефекти. По тази причина опиоидите (напр. опиум, хероин или метадон) са възпрепятствани от скачване на рецепторите. Сега тези вещества не показват ефект. Налоксонът обаче има само състезателен ефект. От това следва, че винаги трябва да има достатъчно голямо количество активно вещество в кръв за да могат опиоидите да се държат трайно далеч от рецепторите. Особено в ситуации, когато трябва да се лекува предозиране с опиоиди, особено високо доза следователно се прилага налоксон. За разлика от опиоидите, обаче, налоксонът не причинява зависимост или други аномалии. Това е вярно както физически, така и психологически. Следователно се добавя и към някои опиоиди обезболяващи за да се предотврати злоупотреба или да се направи такава непривлекателна. Тъй като налоксонът обикновено се прилага интравенозно, ефектът се постига за секунди. Веществото се разпространява бързо през кръвния поток и по този начин прониква в мозък само след кратко време. Продължителността на действие на налоксон е между един и четири часа. По този начин той е сравнително кратък, което може да наложи повторни лечения. Максималната дневна доза е 24 mg. Кратката продължителност на действие на налоксон се дължи на факта, че той се разгражда от черен дроб и продължава бързо. По този начин половината от количеството активна съставка вече се преработва само след два часа. Веществото се екскретира чрез урината.
Медицинско приложение и употреба
Налоксонът се използва като антидот за лечение на предозиране с опиати от всякакъв вид. Няма значение кое лекарство е причинило предозирането. Например, хероин наркоманите, които са се предозирали, също се лекуват с налоксон, за да обърнат седативен ефект на лекарството и по този начин поддържа пациента жив. Налоксон се използва също за лечение на дихателни пътища депресия причинени от опиодни аналгетици (обезболяващи). Тъй като лекарството се използва най-често при спешни ситуации, то се прилага интравенозно. След това налоксонът се инжектира директно в вена през спринцовка. По този начин успехите могат да бъдат записани само след секунди. Налоксон може да се използва и превантивно. За тази цел той се добавя към някои опиоиди, съдържащи наркотици (Например, тилидин). Добавката има за цел да предотврати злоупотреба или да направи такава непривлекателна. Това успява, тъй като Tilidin (опиат) може да развие ефект чрез добавяне на Naloxon изключително чрез перорално поглъщане. Зависимият няма да изпитва интоксикация от злоупотребата с инжекцията тилидин-налоксон скъпоценен камък.
Рискове и странични ефекти
Налоксонът може да причини нежелани странични ефекти. Вероятността за това се увеличава, ако максималната дневна доза е превишена. Много често пациентите изпитват увеличение на кръв натиск.Често има и оплаквания от страна на стомашно-чревния тракт, които се проявяват като гадене, диария намлява повръщане. Особено при пациенти, които са получавали налоксон поради предозиране на a болкоуспокояващо- болка-облекчаващ ефект може да бъде обърнат. Потиснатите болка след това съживява. опиум-зависимите хора също могат да развият синдром на отнемане на опиати. В този случай има противопоказание. Освен това е възможно налоксонът да причини алергични реакции. Така че, ако е възможно, трябва да се провери дали има непоносимост. Проучванията също така показват, че налоксонът може да причини кожа реакции (особено сърбеж или зачервяване). Хипервентилация (изключително бързо инхалация) или може да се появят конвулсии. Възможно е също така тежко главоболие може да се развие.