Как действа мелоксикамът
Активната съставка мелоксикам инхибира ензима циклооксигеназа (СОХ), който е важен за образуването на простагландини. Простагландините са тъканни хормони, които изпълняват различни функции в тялото. Ензимът COX съществува в два подтипа, COX-1 и COX-2.
COX-1 се намира в много тъкани на човешкото тяло. Той участва в образуването на простагландини, които основно контролират ендогенни процеси като образуването на стомашна киселина или притока на кръв към бъбреците.
COX-2, от друга страна, се образува специално във възпалени и наранени тъкани, така че там се произвеждат повишени простагландини като възпалителни носители. С други думи, простагландините насърчават възпалението тук, така че увредената тъкан е добре снабдена с кръв и имунната система може да достигне до всякакви нахлуващи патогени на ранен етап.
Нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС) инхибират и двата варианта на COX, като действителната цел е COX-2. Смята се, че инхибирането на COX-1 е отговорно за страничните ефекти, особено тези в стомашно-чревния тракт.
Мелоксикамът инхибира основно COX-2 при ниски дози, подобно на диклофенак, но при по-високи дози това предпочитание се губи. Следователно лекарството има по-малко странични ефекти от по-малко селективните НСПВС.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След като активното вещество се разгради в черния дроб, то се екскретира в приблизително равни количества с изпражненията и урината. Около 13 до 25 часа след приема на мелоксикам, половината от разпадните му продукти са били екскретирани.
Кога се използва мелоксикам?
Мелоксикам е одобрен за:
- Краткосрочно симптоматично лечение на болка при остеоартрит.
- Дългосрочно симптоматично лечение на ревматоиден артрит или анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит).
Как се използва мелоксикам
Болкоуспокояващото и противовъзпалителното лекарство мелоксикам се приема веднъж дневно като таблетка. Винаги трябва да се приема приблизително по едно и също време на деня, така че кръвните нива да останат постоянни.
В зависимост от тежестта на състоянието и болката се приемат от 7.5 до 15 милиграма мелоксикам с чаша вода по време на хранене. Не трябва да се превишава максималната доза от 15 милиграма на ден.
Мелоксикам може също да се инжектира за започване на терапия.
Какви са страничните ефекти на мелоксикам?
Типичните странични ефекти на мелоксикам включват лошо храносмилане, гадене, повръщане, коремна болка, запек, метеоризъм и диария при повече от десет процента от лекуваните. Рядко се появява и главоболие.
Какво трябва да се има предвид при приема на мелоксикам?
Противопоказания
Мелоксикам не трябва да се приема от:
- Свръхчувствителност към мелоксикам или други НСПВС.
- стомашно-чревно кървене в миналото при лечение с НСПВС
- повтарящи се язви или кървене
- тежка чернодробна или бъбречна дисфункция
- тежка сърдечна недостатъчност (застойна сърдечна недостатъчност)
Лекарствени взаимодействия
Мелоксикам не трябва да се приема с други НСПВС, тъй като страничните ефекти върху храносмилателния тракт и бъбреците, характерни за НСПВС, могат да се увеличат и не трябва да се очаква по-нататъшно увеличаване на ефекта.
Едновременната употреба на кортизон и антикоагуланти (като фенпрокумон, варфарин) също може да увеличи страничните ефекти на мелоксикам и да доведе до кървене в стомашно-чревния тракт.
Едновременната употреба на мелоксикам с лекарства за кръвно налягане като АСЕ инхибитори, дехидратиращи средства (диуретици) и сартани може да доведе до влошаване на бъбречната функция. Следователно пациентите се наблюдават от лекар в началото на терапията.
Примери за такива агенти включват:
- АСЕ инхибитори: каптоприл, рамиприл, еналаприл и др.
- Диуретици: хидрохлоротиазид, индапамид, фуроземид, торасемид и др.
- Сартани: кандесартан, епросартан, валсартан и др.
В резултат на това активните съставки могат да се натрупат в тялото и да достигнат токсични нива в кръвта. Това важи например за лития – използван при психични заболявания – и метотрексата (MTX), който се използва при рак и автоимунни заболявания.
Възрастово ограничение
Таблетките мелоксикам са разрешени за употреба от 16-годишна възраст, а инжекциите - от 18-годишна възраст.
Бременност и кърмене
През първите два триместъра на бременността мелоксикам трябва да се приема само при спешна нужда. По-добре проучени агенти са ибупрофен и ацетаминофен. През последния триместър на бременността мелоксикамът е противопоказан.
Активната съставка преминава в кърмата. Поради това не се препоръчва продължителна употреба при кърмачки.
Как да получите лекарства, съдържащи мелоксикам
Мелоксикамът се предлага по лекарско предписание в Германия и Австрия във всякаква дозировка и размер на опаковката. В Швейцария одобрението е изтекло и разпространението е прекратено.
От колко време е известен мелоксикамът?
Мелоксикамът принадлежи към класа на оксикамите. За разлика от други оксиками, които са слабо селективни в действието си, мелоксикамът е селективен към COX-2, особено при ниски дози.
След одобрението му в Германия през 1996 г., той беше под патентна защита до 2005 г. Оттогава на пазара се появиха различни генерични лекарства, съдържащи активната съставка мелоксикам.