Продукти
Ликсисенатид е одобрен като подкожен инжекционен разтвор в ЕС през 2012 г., в САЩ през 2016 г. и в много страни през 2017 г. (Lyxumia). Ликсисенатидът също се комбинира с инсулин гларжин; вижте iGlarLixi (Suliqua).
Структура и свойства
Ликсисенатидът е пептид и GLP1 аналог на 44 аминокиселини това, като екзенатид, е разработен, започвайки от екзендин-4, полипептид от слюнка на северноамериканския гущер Gila. Ликсисенатид има по-дълъг полуживот от около три часа и по-висок афинитет на свързване от естествения субстрат GLP-1.
Вещи
Ликсисенатид (ATC A10BX10) има кръв гликоза-понижаващи и антидиабетни свойства. Ефектите се дължат на свързване с GLP-1 рецептора, GPCR (G протеин-свързан рецептор). Този рецептор се активира и от инкретина GLP-1. GLP-1 рецепторни агонисти:
- Насърчаване инсулин секреция от бета клетки на панкреаса.
- Намалете глюкагон секреция от алфа клетки, в резултат на което намалява гликоза освобождаване от черен дроб (понижаване на глюконеогенезата).
- Нараства инсулин чувствителност.
- Бавно изпразване на стомаха, намалявайки скоростта, с която гликоза навлиза в кръвта.
- Увеличете ситостта (централно), намалете чувството на глад и може да допринесе за загуба на тегло.
GLP-1 рецепторни агонисти са склонни да причиняват по-малко хипогликемия тъй като ефектът им не настъпва, докато нивата на глюкоза не бъдат повишени. Достъпните през устата глиптини (виж там) инхибират разграждането на GLP-1, като по този начин усилват неговите ефекти.
Показания
За лечение на тип 2 диабет диабет.
Дозиране
Според SmPC. Лекарството се инжектира подкожно веднъж дневно.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include гадене, повръщане, диария, и главоболие. Хипогликемията е често срещано само в комбинация с сулфанилурейни or инсулини.
