Фенофибрат: Ефекти, употреба и рискове

Фенофибрат е, наред с други фибрати, вариация на клофибриновата киселина. По този начин той принадлежи на понижаващи липидите средства като никотинова киселини както и статини. Повишено ниво на триглицериди е основният спектър на действие на фенофибрат. А холестерол-понижаващият ефект е по-малко характерен тук, но все още присъства.

Какво е фенофибрат?

Фенофибрат (химично наименование: изопропил на 2- [4- (4-хлоробензоил) фенокси] -2-метилпропионова киселина естер) принадлежи към лекарствената група фибрати, които образуват важно лекарство притежава за лечение на хиперлипидемия, тоест повишен кръв липиди. В този контекст, фенофибратът се използва главно за лечение на повишен концентрация of триглицериди в кръв чрез понижаването им. Това контрастира с статини, които се използват предимно за лечение на повишени холестерол нива. Независимо от това, фенофибратът може да се използва и за лечение холестерол в кръв. Основният му ефект обаче все още е включен триглицериди, поради което се използва предимно и за повишени триглицериди в кръвта. Нарушеният липиден метаболизъм трябва да се лекува възможно най-скоро, за да се осигури защита от вторични заболявания, като например заболявания на сърдечносъдова система. Първият избор е статини, които гарантират силно понижаване на липидите. Фенофибратът и други фибрати са само втори избор и се използват главно, когато статините не се понасят по време притежава или когато предимно са повишени само триглицеридите, а не холестеролът. Фенофибратът е бял, неразтворим, кристален прах което се дава компактно като таблетка или капсула. След поглъщане на фенофибрат, той се разгражда до клофибринова киселина, която след това се екскретира с урината, поради което доза трябва да се коригира, ако има бъбречно увреждане.

Фармакологични ефекти върху тялото и органите

Основният ефект на фенофибрата е да понижи плазмените нива на триглицеридите. От друга страна, как точно се случва това не е изследвано. Може обаче да се приеме, че има няколко ефекта. Едната е, че фенофибратът активира PPARα. Това е активираният от пероксизома пролифератор рецептор, който след свързването на самия фенофибрат се свързва с ДНК и там влияе върху отчитането на някои гени и по този начин също променя метаболизъм на мазнините. От една страна, това причинява по-голямо разграждане на „лошия” холестерол LDL (приблизително 10 - 25%). Освен това се наблюдава умерено увеличение на HDL (приблизително 10%). "Лошият" холестерол се нарича така, защото се отлага в съдове и по този начин причинява атеросклероза. За разлика от тях, "добрият" холестерол транспортира мазнините от съдовенапример и причинява тяхното влошаване. В допълнение, фенофибратът причинява намалено освобождаване на VLDL от черен дроб, който също участва в процесите на калциране на съдовата стена. Фенофибратът също активира липопротеина липаза, който насърчава разграждането на кръвта липиди. Други ефекти на фенофибрат са свързани главно със съдовата стена, където възпалителният процес се спира, като също така намалява образуването на възпалителни протеини. Друг ефект на фенофибрата е, че той повишава риска от развитие на съдържащи холестерол камъни в жлъчката.

Медицинска употреба и употреба за лечение и профилактика.

Основната индикация за фенофибрат е повишеното ниво на триглицериди в кръвта. Това може да е резултат от първично нарушение на липидния метаболизъм, т.е. вродена форма на хипертриглицеридемия (увеличен концентрация триглицериди в кръвта), или вторично разстройство, т.е. придобита форма на хипертриглицеридемия. Последните могат да имат различни причини, например неизправност диета, който може олово да се затлъстяване, Но също така анорексия. Някои метаболитни нарушения като диабет повишаване на кръвта липиди, Но бъбрек болестта е виновна и за повишените нива на триглицеридите. Втори хипертриглицеридемия може също да бъде причинено ятрогенно, т.е. от лекаря, предписващ повишаване на липидите наркотици, като бета-блокери или кортизон. Друго възможно приложение на фенофибрат е метаболитен синдром. Това е опасна комбинация от нарушен метаболизъм на въглехидратите, затлъстяване, увеличен кръвно налягане, както и нарушен метаболизъм на мазнините (триглицеридите се повишават, докато HDL намалява) .Фенофибратът се приема под формата на капсули or таблетки. Времето на полуживот е около 22 часа, което го прави най-дълго действащ фибрат, Най- доза е 200 mg веднъж дневно.

Рискове и странични ефекти

Фенофибратът може да причини както неспецифични странични ефекти, така и специфични странични ефекти, типични за фибратите. Неспецифичните включват алергични реакции към лекарството, които са свързани с типично подуване, дишане проблеми, както и кошерите. Други по-неспецифични странични ефекти включват втрисане с треска намлява грип-подобно чувство, главоболие, подуване на долните крайници, импотентност, както и болки в ставите, В допълнение, виене на свят и може да се появи замайване. Тъй като фенофибратът засяга стомашно-чревния тракт, могат да се появят и неспецифични симптоми, като напр гадене, повръщане, диария. По същия начин може да се появи нежелано наддаване на тегло. Специфично за фенофибрата е разграждането на мускулите (рабдомиолиза). Пациентите изпитват тежки мускули болка, спазмии обща слабост. Други понижаващи липидите средства като статини също могат да предизвикат рабдомиолиза. Следователно, комбинация притежава с фенофибрат трябва да се избягва. Друг типичен страничен ефект на фенофибрата е, че той увеличава вероятността от развитие на холестеролни камъни на жлъчка. Фенофибрат е противопоказан при заболяване на жлъчния мехур, черен дроб заболяване, бъбречна недостатъчности при кърмачки и бременни жени.