Продукти
Дигоксин се предлага на пазара в много страни под формата на таблетки и като инжекционен разтвор и е одобрен от 1960 г. (Digoxin Juvisé, оригинал: Sandoz).
Структура и свойства
Дигоксин (C41H64O14Mr = 780.96 g / mol) е сърдечен гликозид, получен от листата на. Състои се от три захарни единици (хексози) и агликон дигоксигенин. Той съществува под формата на безцветни кристали или като бял прах който е практически неразтворим в вода.
Вещи
Дигоксин (ATC C01AA05) оказва множество ефекти върху сърце мускул. Сред най-важните са:
- Увеличение на съкратителната сила и скорост (положителна инотропна).
- Намаляване на сърце скорост (отрицателна хронотропна).
- Забавяне на проводимостта на възбуждане (отрицателно дромотропно).
- Повишаване на възбудимостта, особено на вентрикуларните мускули (положителен батмотропен).
Резултатът от тези ефекти се увеличава удар сила на звука, който подобрява бъбреците кръв поток и увеличава отделянето на урина. Дигоксин има и директни бъбречни ефекти като инхибиране на Na+ реабсорбция. Положителният инотропен ефект се открива само в здравите миокардни влакна, което обяснява намаляващото значение на сърдечни гликозиди при лечението на сърце провал днес. Също така е неблагоприятно, че ефектът на дигиталис води до повишен кислород търсене на миокардната клетка, което може да бъде особено неблагоприятно в контекста на остра или хронична миокардна исхемия (например коронарна артерия заболяване).
Механизъм на действие
Ефектите на дигоксина се основават на инхибиране на свързаните с мембраната алфа субединици на Na+/K+-ATPase. Това води индиректно до инхибиране на Na+-и Ca2+-обмен, в резултат на което се увеличава Ca2+ концентрация в сърдечните миоцити и последващото усвояване на Ca2+ в резултатите от саркоплазмен ретикулум. В резултат на това съкратителната сила и скоростта на миокард се увеличава. Инхибиране на Na+/K+-Счита се също, че ATPase подобрява чувствителността към барорецептори, което може да обясни неврохормоналните ефекти на дигоксина.
Показания
За лечение на остри и хронични сърдечна недостатъчност намлява предсърдно мъждене и пърхане.
Дозиране
Според SmPC. Поради тесния терапевтичен диапазон, внимателно наблюдавано приспособяване към индивида доза необходимо е. Настройте доза ако бъбречната функция е нарушена.
Противопоказания
Дигоксин е противопоказан при свръхчувствителност, съмнения за интоксикация с дигиталис и при пациенти със сърдечни аритмии като камерни тахикардия и мъждене, степен II или III AV блок, или разширяване на съдовата стена на аортата на нивото на гръдния кош (гръден аортна аневризма) и удебеляване на миокард с нарастваща обструкция (хипертрофична кардиомиопатия). Дигоксин също не трябва да се приема в случай на хипокалиемия, хиперкалциемия, хипомагнезиемия и кислород дефицит. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Дигоксин се екскретира до голяма степен непроменен с урината. Само около 16% от абсорбираното количество се метаболизира. Дигоксинът е субстрат на Р-гликопротеин. Инхибиторите на този транспортер могат да повишат серумните концентрации на дигоксин. калций не трябва да се прилага интравенозно поради повишаване на гликозидната токсичност. Drugs , като диуретици намлява лаксативи които влияят на електролита баланс водят до повишаване на гликозидната токсичност, дължаща се на индуцирана от лекарства хипокалиемия и хипомагнезиемия, съответно. Съпътстващо администрация of калций блокери на канали, антиаритмични наркотици , като хинидин or амиодарон, каптоприл, итраконазол, атропин, спиронолактони сигурно антибиотици може значително да увеличи концентрациите на дигоксин. Бета-блокерите усилват брадикардичните ефекти и агенти като суксаметониев хлорид, резерпин, трицикличен антидепресанти, симпатикомиметици, и инхибиторите на фосфодиестеразата насърчават аритмии. Едновременна употреба на калий-увеличаване на нивото наркотици намалява положителния йонотопичен ефект на дигоксина.
Неблагоприятни ефекти
В резултат на тесния терапевтичен прозорец, неблагоприятни ефекти и признаци на интоксикация се появяват често при дигоксин неблагоприятни ефекти include загуба на апетит, сърдечни аритмии, гадене, повръщане, диария, лицева болка, главоболие, умора, слабост и сънливост. Рядко объркване, дезориентация, перцептивни смущения, психоза, зрителни смущения (цветно зрение) и коремна болка може да възникне. В много редки случаи, увеличение на мъжката млечна жлеза, конвулсии, реакции на свръхчувствителност и кръв също са наблюдавани нарушения на броя.
