Бета блокер ефекти и странични ефекти

Продукти

Бета-блокерите се предлагат в много страни под формата на таблетки, филмирани таблетки, таблетки със забавено освобождаване, както капсули, решение, капки за очии като инжекция и инфузия решения. Пропранолол (Inderal) беше първият представител на тази група, който се появи на пазара в средата на 1960-те години. Днес най-важните активни съставки включват атенолол, бисопролол, метопролол и небиволол (виж отдолу). Бета-блокерите е съкращението на термина бета-адренорецепторни антагонисти.

Структура и свойства

Бета-блокерите често съществуват като рацемати. И двете енантиомери може да има различни дейности. Прави се разлика между липофилни и хидрофилни бета-блокери.

Вещи

Бета-блокерите (ATC C07) имат антихипертензивни, антиангинални, периферни вазоконстрикторни и антиаритмични свойства. Те действат върху проводимостта и контрактилитета на сърцето (бета1 рецептори):

  • Отрицателен хронотропен: намаляване на сърце ставка.
  • Отрицателен инотропен: намаляване на сърдечната контрактилитет.
  • Отрицателно дромотропен: намаляване на скоростта на AV проводимост.

Това намалява сърдечната работа и кислород консумация. Освен това, бета-блокерите инхибират освобождаването на ренин и понижават вътреочното налягане в окото. Особено неселективните бета-блокери могат да доведат до бронхоконстрикция (бета2 рецептори). Ефектите се дължат на състезателен антагонизъм при бета-адренорецепторите (бета1 и / или бета2), т.е. изместване на естествените лиганди норепинефрин и епинефрин. Бета-блокерите принадлежат към групата на симпатолитици, т.е. те премахват ефектите на симпатиката нервната система, част от вегетативната нервна система.

Класификация на бета блокерите

  • Селективност: неселективни бета-блокери като пропранолол свързват се както с бета1, така и с бета2 рецепторите. Селективно свързване с бета1 рецептори (напр. метопролол) се счита за предимство. Също така се нарича кардиоселективност, тъй като бета1 рецепторите се намират във високи концентрации в сърце. Селективните бета-блокери са по-малко склонни да причинят бронхоконстрикция (бета2). Бета2 рецепторите също се срещат в съдове. Селективността не е абсолютна и доза-зависим.
  • Класификация в хидрофилни бета-блокери (напр. атенолол) и липофилни бета-блокери (напр. пропранолол).
  • Вазодилатиращите бета-блокери имат съдоразширяващи свойства. Те включват, например, карведилол и лабеталол, които също са алфа блокери. небиволол разширява съдове чрез насърчаване на освобождаването на азотен оксид (НЕ).

Други критерии:

  • Бета-блокери със или без присъща симпатомиметична активност (ISA), напр. пиндолол. Също така се споменава като частична агонистична активност при бета рецептора.
  • Мембранно стабилизиращ (местна упойка) бета-блокери, напр. пропранолол, соталол.

Показания

Сърдечно-съдови:

  • Високото кръвно налягане (хипертония)
  • Хронична сърдечна недостатъчност
  • Сърдечни аритмии, напр. Суправентрикуларни тахиаритмии.
  • Дългосрочна профилактика на ангина pectoris (коронарна артерия заболяване).
  • Профилактика след инфаркт
  • Функционални сърдечно-съдови нарушения с сърцебиене

Нервна система:

  • Профилактика на мигрена
  • Свързани с безпокойството остри соматични симптоми и тахикардия (напр. вълнение, сценична треска), особено пропранолол
  • Съществен тремор

Очни нарушения:

Медуларни заболявания на надбъбречните жлези:

Нарушения на щитовидната жлеза:

  • Базедовата болест
  • Тиреотоксична криза

дерматология:

Дозиране

Според професионалната информация. Интервалът на дозиране зависи от времето на полуживот на активните съставки.

Злоупотреба

Бета-блокерите могат да бъдат злоупотребявани като допинг агенти в спортове, където се изисква стабилна ръка и поради това са забранени. Те включват например стрелба с лък и билярд.

Активни вещества

Бета-блокерите обикновено съдържат суфикса -olol. Неселективни бета-блокери (бета1 и бета2 рецептори):

  • Пропранолол (Inderal, родов).
  • Соталол (Sotalex, генеричен)

Бета1-селективни бета-блокери:

С α1-блокиращ ефект:

  • Карведилол (Дилатренд, генеричен).
  • Лабеталол (традиция)

За терапия с глаукома:

Съществуват и други агенти, които не са или вече не се предлагат в търговската мрежа в много страни.

Противопоказания

Противопоказанията включват (избор):

  • Свръхчувствителност
  • брадикардия
  • Кардиогенен шок
  • хипотония
  • Метаболитна ацидоза
  • Тежки нарушения на периферното кръвообращение
  • AV блок
  • Синдром на болния синус
  • Декомпенсирана сърдечна недостатъчност
  • Периферна артериална оклузивна болест, синдром на Рейно
  • Нелекуван феохромоцитом
  • бронхоспазъм
  • Бронхиална астма (va неселективни агенти).

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Лекарство-наркотик взаимодействия са възможни с други антихипертензивни средства и с други наркотици които засягат сърдечносъдова системанапр. антиаритмични препарати. калций блокерите на каналите не трябва да се прилагат едновременно. Някои бета-блокери са субстрати на изоензими на CYP450, например метопролол. Когато се използват антидиабетни средства, важно е да се отбележи, че бета-блокерите могат да маскират симптомите на хипогликемия.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include умора, слабост, замаяност, брадикардия, студ крайници, хипотония и стомашно-чревни смущения. Нарушенията на дишането и бронхоконстрикцията са най-чести при неселективните бета-блокери.