Продукти
Бендамустин се предлага на пазара като лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор (рибомустин). Всъщност има добра устна бионаличност когато се приема постене, но се прилага само парентерално. Generic наркотици са регистрирани. Бендамустин е разработен през 1963 г. от Ozegowski et al. в Йена в тогавашна Източна Германия и се продаваше само в Германия до 1990-те години. През 1990-те години той се предлага в търговската мрежа в други европейски страни. Той беше одобрен в САЩ през 2008 г. и в много страни през 2009 г.
Структура и свойства
Бендамустин (C16H21Cl2N3O2Mr = 358.26 g / mol) е производно на хлорометин (мехлоретамин, азот-загубен). Той има подобна структура на хлорамбуцил намлява циклофосфамид, които се използват и за лечение на хронична лимфоцитна левкемия. Той обаче има и бензимидазолова група, като напр кладрибин, което го прави и пуринов аналог. 2-хлороетиламинната група е отговорна за алкилиращите свойства, а маслената киселина увеличава разтворимостта. Бендамустин присъства в наркотици като хидрохлорид.
Вещи
Бендамустин (ATC L01AA09) има антинеопластични свойства чрез алкилиране на ДНК, нарушавайки синтеза и възстановяването на ДНК, причинявайки скъсване на вериги, апоптоза и клетъчна смърт. Като пуринов аналог, той може да бъде ефективен и като антиметаболит; този втори механизъм обаче е спорен. Едно от предимствата е ниската кръстосана резистентност с други цитостатици наркотици.
Показания
Бендамустин е одобрен в много страни изключително за лечение на хронични лимфоцити левкемия. В други европейски страни е одобрен и за други злокачествени заболявания, включително Лимфом на Ходжкин, неходжкинов лимфом, рак на гърдатаи множествен миелом.
Дозиране
Според етикета на лекарството. Лекарството се прилага като краткотрайна инфузия на 1 и 2 ден, с администрация повтаря се на всеки 4 седмици за множество цикли. Дозировката се основава на телесната повърхност.
Противопоказания
Бендамустин не трябва да се използва в случаи на свръхчувствителност, по време на бременност или съмнение за бременност, по време на кърмене, тежко увреждане на чернодробния паренхим, жълтеница, съществуващ тежък костен мозък депресия и тежки кръв отчитат аномалии, предишни големи хирургични процедури и инфекции, особено тези, свързани с левкоцитопения. Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в КХП.
Взаимодействия
Бендамустин се метаболизира в черен дроб от CYP1A2, наред с други, и е конюгиран с глутатион. Уместността на взаимодействия чрез CYP1A2 е недостатъчно проучен; той обаче трябва да се комбинира с подходящи инхибитори или индуктори само с повишено внимание. Други миелосупресивни агенти могат да усилят ефекта върху костен мозък.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните неблагоприятни ефекти включват инфекция, левкопения, анемия, гадене и повръщане, възпаление на лигавицата, храносмилателни симптоми като диария намлява запеки реакции на свръхчувствителност. Антиеметични се използват за лечение гадене и повръщане.
