Бемпедоева киселина

Продукти

Бемпедоевата киселина е одобрена в ЕС, САЩ и много страни през 2020 г. под формата на филмово покритие таблетки (Нилемдо). Активната съставка също се комбинира, фиксирана с езетимиб (Nustendi филмирано таблетки).

Структура и свойства

Бемпедоева киселина (C19H36O5Mr = 344.5 g / mol) съществува като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода. Това е хидроксилирана, дълговерижна дикарбоксилна киселина и производно на мастна киселина. Бемпедоевата киселина е пролекарство, което изисква активиране на CoA от ензима ACSVL1 до ETC-1002-CoA.

Вещи

Бемпедоевата киселина (ATC C10AX15) има понижаващи липидите свойства. Ефектите се дължат на инхибиране на ензима АТФ цитратна лиаза (ACL), който е важен за синтеза на холестерол. Този ензим е над HMG-CoA редуктазата, лекарствената цел на статини. Инхибирането води до инхибиране на холестерол синтез. Бемпедоевата киселина намалява LDL-C, не-HDL-C, апо B и общо холестерол. Освен това намалява синтеза на мастни киселини в черен дроб.

Показания

За лечение на възрастни с първичен хиперхолестеролемия (хетерозиготна фамилна и несемейна) или смесена дислипидемия. Официално посочване в много страни: В допълнение към диета и в комбинация със статин, при максимално поносимото доза, с или без други липидопонижаващи терапии за лечение при възрастни с клинично манифестирани атеросклеротични сърдечно-съдови заболявания или хетерозиготни фамилни хиперхолестеролемия които се нуждаят от допълнителни LDL-С понижаване.

Дозиране

Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненето.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • бременност
  • Кърмене
  • Едновременна употреба с симвастатин на ден доза от> 40 mg.

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Нито бемпедоевата киселина, нито нейните метаболити взаимодействат с CYP450. Лекарството е слаб инхибитор на OATP1B1 и OATP1B3 и инхибитор на OAT2. Лекарство-наркотик взаимодействия са описани с статини и други.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include хиперурикемия (подагра), болка в крайник и анемия.