Антиандрогени

Продукти

Антиандрогените се предлагат основно в търговската мрежа под формата на таблетки, капсули, и инжекционни. Сред първите стероидни агенти е ципротерон ацетат, който е патентован през 1960-те години. Флутамид е първият нестероиден агент, одобрен през 1980-те години.

Структура и свойства

Прави се разлика между антиандрогени със стероидна структура (като андрогени себе си) и тези с нестероидна структура. Стероидните антиандрогени са получени от прогестерон и са по-малко селективни от по-новите агенти: нестероидните агенти като бикалутамид, с изключение на даролутамид, споделят общ структурен елемент:

Вещи

Средствата (ATC L02BB) имат антиандрогенни свойства, което означава, че те премахват ефектите от мъжкия пол хормони, т.е. андрогени като тестостерон и дихидротестостерон, при техните рецептори. Обикновено те са антагонисти на андрогенния рецептор и поради това се наричат ​​още антагонисти на андрогенните рецептори. Андрогенният рецептор е транскрипционен фактор, който регулира експресията на множество гени. Обвързване на андрогени към рецептора в цитоплазмата води до димеризация и активиране, което позволява взаимодействие с ДНК в ядрото и транскрипция. Abiraterone (Zytiga) има различно механизъм на действие. Той инхибира CYP17 в тестисите, надбъбречните жлези и простата туморна тъкан, което води до блокада на синтеза на андроген.

Показания

Медицинските показания за антиандрогени включват:

Не всички наркотици са одобрени за всички показания. Например, ципротерон ацетат не е подходящ за простата рак терапия.

Дозиране

Според SmPC. Антиандрогените обикновено се прилагат перорално. Предлагат се и инжекционни препарати, които също се прилагат локално за локално лечение (напр. акне).

Активни съставки

Нестероидни антиандрогени:

  • Апалутамид (Ерлеада).
  • Бикалутамид (Казодекс, родов).
  • Даролутамид (Nubeqa)
  • Ензалутамид (Xtandi)
  • Флутамид (Flucinom, в много страни извън търговията).
  • Нилутамид (Nilandron Anandron, в много страни извън търговията).

Стероидни антиандрогени / прогестини:

Инхибитори на синтеза на андроген:

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Бременност и кърмене

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Много антиандрогени взаимодействат с CYP450 изоензими и съответно взаимодействия са възможни. Те не трябва да се комбинират с андрогени.

Неблагоприятни ефекти

Най-честите потенциални неблагоприятни ефекти на антиандрогените включват: