амфепрамон е индиректен алфа-симпатомиметик и се използва в Германия като подтискащ апетита. Поради несъществен потенциал за злоупотреба, активната съставка се предписва само в спешни случаи за кратко време за поддържащо лечение на затлъстяване.
Какво представлява амфепрамон?
Поради не маловажния потенциал за злоупотреба, лекарството се предписва за кратки периоди само в спешни случаи за поддържащо лечение на затлъстяване. амфепрамон е известен също като 2-диетиламино-1-фенилпропан-1-он, 2-диетиламинопропиофенон, амфепрамон или диетилпропион. Принадлежи към групата на производни на фенилетиламин. Това са химични съединения, получени от фенилетиламин. Фенилетиламините са широко разпространени в природата (например невротрансмитер допамин или аминокиселиноподобното вещество тирамин) или се произвеждат изкуствено (например някои амфетамини). Сред фенилетиламините, амфепрамон принадлежи към катиноновата подгрупа. Катиноните са кръстени на съединението катинон, което принадлежи към амфетамини и има стимулиращ ефект. Амфепрамон също действа като стимулант и стимулира симпатиковия нервната система, част от вегетативната (вегетативна) нервна система. Класифицира се като алфа-симпатомиметик. Предлага се на пазара като лекарство с рецепта под търговските наименования Regenon и Tenuate. В Германия амфепрамонът попада под Наркотици Закон, но той се продава и може да бъде предписан от лекар.
Фармакологично действие
Алфа-симпатикомиметици (известни още като алфа-адренорецепторни агонисти) действат върху вегетативните нервната система. Това се нарича още неволно или автономно нервната система защото не може да се повлияе доброволно. Активните съставки стимулират специфична част от тази нервна система, симпатична нервна система. Амфепрамон действа като индиректен алфа симпатомиметик. Докато директният алфа-симпатикомиметици имитират действието на адреналин чрез свързване със същите рецептори, индиректни алфа-симпатикомиметици олово до освобождаване на допамин намлява норепинефрин След това те стимулират симпатична нервна система. По този начин амфепрамонът стимулира сърдечносъдова система и някои органи, но има и централен нервен ефект чрез пресичане на кръв-мозък бариера за мозъчната дейност. В резултат на това активната съставка за кратко повишава физическото и умственото представяне и повишава бдителността. Кръв поток към белите дробове, кръвно налягане намлява сърце увеличение на лихвения процент. В допълнение, амфепрамонът потиска чувствата на умора, инхибира жаждата и (чрез мишена, локализирана в хипоталамус) причинява намаляване на приема на храна и апетита. Поради многократното му въздействие върху целия организъм, лекарят ще прецени много внимателно рецептата за амфепрамон, за да избегне неблагоприятни ефекти.
Лекарствена употреба и приложение
Алфа-симпатикомиметиците се използват като аноректици (подтискащи апетита), наред с други приложения. Амфепрамон се използва за поддържащо лечение при пациенти с с наднормено тегло (затлъстяване) чийто индекс на телесната маса (ИТМ) е по-голям от 30. ИТМ се изчислява, като се използва следната формула: ИТМ = телесно тегло в килограми / (височина в метри) 2. Агентът обаче трябва да се използва само при друго подходящо намаляване на теглото мерки не са били успешни. При пациенти, които не са успели да постигнат загуба на тегло чрез диети и упражнения, но които спешно трябва да отслабнат по медицински причини, лекарят може да избере краткосрочно лечение с амфепрамон. Тъй като е аноректик на централната нервна система, страничните ефекти са често срещани и съществува вероятност от злоупотреба. През лятото на 2001 г. Германският федерален институт за Drugs намлява Медицински изделия (BfArM) оттегли одобрението за подтискащи апетита, съдържащи амфепрамон поради странични ефекти. Производителите успешно обжалваха това решение. Препаратите се връщат на пазара от 2004 г. Въпреки това, тяхната ефикасност за действително, дългосрочно намаляване на теглото е оспорена. Поради това амфепрамонът сега се предписва само в отделни случаи и обикновено се използва само за краткосрочно лечение на затлъстяването.
Рискове и странични ефекти
Амфепрамон (подобно на много алфа-симпатикомиметици) има не незначителен потенциал за злоупотреба и зависимост. Поради тази причина е класифициран като a наркотичен и включени в списък 3 на немския език Наркотици Закон (наркотици, които могат да бъдат пуснати на пазара и предписани). Германският BfArM и други органи по лекарствата в ЕС изрично посочват ниската медицинска полза във връзка със сериозните странични ефекти. Включени странични ефекти психоза, депресия, халюцинации, възбуда, нарушения на съня, сърцебиене, хипертония, виене на свят, и замаяност. Изглежда, че амфепрамонът също така подпомага развитието на белодробна артерия хипертония. Някои пациенти могат да изпитат опасност сърдечни аритмии, включително миокарден инфаркт или сърдечен арест, по време на лечение с амфепрамон. Продължителната употреба на амфепрамон може да причини зависимост и след отнемане на лекарството могат да се появят симптоми на отнемане.