Продукти
Амбрисентан се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Волибрис). Той е одобрен в много страни от 2008 г. Generic версии са регистрирани през 2020 г.
Структура и свойства
Амбрисентан (C22H22N2O4Mr = 378.4 g / mol) е производно на диметилпиримидин, дифенил и пропионова киселина и съществува като бял кристален прах който е практически неразтворим в вода.
Вещи
Амбрисентан (ATC C02KX02) е селективен антагонист на ЕТА рецептора, който е отговорен главно за вазоконстрикцията и клетъчната пролиферация, предизвикана от ендотелин. За разлика от бозентан (Tracleer), той не се свързва с ETB рецептора, така че не е двоен антагонист.
Показания
За лечение на белодробна артерия хипертония.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненията.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- бременност
- Нарушена функция на черния дроб
- Повишаване на чернодробните ензими
- Идиопатична белодробна фиброза със или без вторична белодробна хипертония.
Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.
Взаимодействия
За разлика от бозентан, амбрисентанът е главно глюкурониран и се метаболизира от CYP450 само в малка степен.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include главоболие, периферен оток и задържане на течности. Амбрисентан може да има потенциал за хепатоксични странични ефекти. Следователно, черен дроб ензими трябва да се проверява редовно по време на лечението.