Фампридин

Продукти

Fampridine е одобрен в Съединените щати през 2010 г., в ЕС през 2011 г. (2017 г.) и в много страни през 2019 г. под формата на таблетки с удължено освобождаване (Fampyra). В САЩ се споменава като далфампридин (Ampyra).

Структура и свойства

Фампридин (C5H6N2Mr = 94.1 g / mol) е пиридин, носещ амино група в позиция 4 (4-аминопиридин). Съществува като фин бял прах който е разтворим в вода. Фампридин има рКа 9.1 и се протонира предимно при физиологично рН.

Вещи

Ефектите на фампридин (ATC N07XX07) се дължат главно на блокадата на напрежение калий канали. Чрез намаляване на външното калий ток през каналите в демиелинизирани аксони, той удължава реполяризацията и подобрява потенциал за действие, Като резултат, аксон функцията се подобрява и повече импулси се предават в нервната система. В допълнение се обсъждат и други механизми на действие, особено засилено освобождаване на невротрансмитери като ацетилхолин. Фампридин не причинява удължаване на QT интервала. Полуживотът е приблизително 6 часа. За разлика от повечето други лекарства за МС, фампридинът е предимно ефективен срещу симптоми, а не при имунната система ниво.

Показания

За подобряване на способността за ходене при възрастни пациенти с множествена склероза с увреждане на ходенето.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Таблетките се приемат два пъти дневно, т.е. сутрин и вечер с интервал от 12 часа и постене.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност.
  • Едновременно лечение с други наркотици съдържащи фампридин.
  • Припадъци в историята на пациента или настоящи припадъци. Това е така, защото фампридин увеличава риска от гърчове.
  • Бъбречна дисфункция.
  • Едновременно лечение с OCT2 инхибитори, като например циметидин.

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Фампридин е органичен катион и се екскретира чрез бъбрек. Той се секретира активно до подходяща степен чрез органичния катионен транспортер OCT2. OCT2 инхибитори или субстрати като циметидин, карведилол, пропранолол, и метформин може да инхибира екскрецията на фампридин и да увеличи риска от неблагоприятни ефекти.

Неблагоприятни ефекти

Инфекции на пикочните пътища са наблюдавани най-често в клинични изпитвания. Други често срещани неблагоприятни ефекти включват:

  • Инфекциозни заболявания
  • Безсъние, безпокойство
  • Виене на свят, главоболие, баланс нарушения, парестезии, треперене.
  • Сърцебиене
  • Дишане нарушения, гърлото и ларинкс болка.
  • Стомашно-чревни нарушения
  • Заболявания на опорно-двигателния апарат
  • Слабост