Продукти
Улипристал ацетат е одобрен в ЕС през 2009 г. и в САЩ през 2010 г. (ellaOne, филмиран таблетки). В много страни улипристал ацетат е регистриран в края на 2012 г. От 1 февруари 2016 г. хапчето за сутрин се предлага в аптеките без лекарско предписание след консултация и отпускане на документация (вж. Също под левоноргестрел).
Структура и свойства
Улипристал ацетат (С30H37НЕ4Mr = 475.6 g / mol) съществува като бял до жълт кристален прах. Съединението е структурно свързано с мифепристон намлява прогестерон.
Вещи
Улипристал ацетат (ATC G03AD02) инхибира или забавя овулация чрез потискане на LH скока и по този начин може да предотврати нежеланото бременност. Неговите ефекти се дължат на селективно и високо афинитетно свързване с прогестерон рецептор, при който той упражнява агонистични и антагонистични ефекти. Улипристал ацетат може да се използва за по-дълъг период от време левоноргестрел, което е в сила само в рамките на 3 дни (72 часа), според информацията за продукта. За разлика от левоноргестрел, улипристал ацетат е ефективен дори непосредствено преди това овулация, когато LH скокът вече е настъпил. След началото обаче той вече не може да упражнява ефекта си. Улипристал ацетат е по-ефективен от левоноргестрел при директни сравнения (напр. Glasier et al., 2010).
Показания
За спешни случаи контрацепция в рамките на 120 часа (5 дни) от незащитен полов акт или неуспех на контрацепцията.
Дозиране
Според SmPC. Лекарството трябва да се приема възможно най-скоро след незащитен полов акт. То е единично доза. Администрация е независим от храненето, а полуживотът е 32 часа. Ако повръщане настъпва в рамките на 3 часа след приема на таблетката, трябва да се приеме друга таблетка. Улипристал ацетат е предназначен само за спешна употреба. До следващата менструация, допълнителна контрацепция трябва да се използва с a презерватив.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Тежка чернодробна дисфункция
- бременност
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Улипристал ацетат се метаболизира предимно от CYP3A4 и в по-малка степен от CYP1A2 и CYP2A6. Съответно лекарство взаимодействия с CYP инхибитори и CYP индуктори са възможни. Drugs които повишават стомашното рН, като Н2 антихистамини, антиациди, и инхибитори на протонната помпа, може да намали бионаличност. Освен това, улипристал ацетат може да обърне ефектите на прогестини, като хормонални контрацептиви.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include главоболие, гадене, и коремна и тазова болка (дисменорея). Рядко, тежко черен дроб увреждане може да възникне при редовна употреба на Esmya, съдържаща активната съставка улипристал ацетат за лечение на миома. Поради това лекарството беше изтеглено от пазара за момента през 2020 г. Според Европейската агенция по лекарствата не е известен такъв риск за хапчетата сутрин след.
