Продукти
Кломипрамин се предлага на пазара като удължено освобождаване таблетки и покрити таблетки (Anafranil). Той е одобрен в много страни от 1966 г. (първоначално Geigy, по-късно Novartis). Препаратите за инжектиране и инфузия вече не се предлагат на пазара.
Структура и свойства
Кломипрамин (C19H23ClN2Mr = 314.9 g / mol) присъства в наркотици като кломипрамин хидрохлорид, бял до бледожълт кристал прах който е лесно разтворим в вода. Структурно принадлежи към дибензазепините и към трицикличните антидепресанти. Той е хлориран имипрамин.
Вещи
Кломипрамин (ATC N06AA04) има антидепресант, антиобсесивни, депресанти, алфа-1-адренолитични, антихолинергични, антихистаминови и антисеротонергични свойства. Той инхибира повторното поемане на норепинефрин намлява серотонин в пресинаптичния неврон. Активният метаболит дезметилкломипрамин се образува от CYP2D6. Средният полуживот е 21 часа за кломипрамин и 36 часа за дезметилкломипрамин.
Показания
Медицински показания включват:
- депресия
- Фобии, панически атаки
- Натрапчиво-компулсивни разстройства
- Катаплексия при нарколепсия
- Хронична болка
- Enuresis nocturna (нощно напикаване)
Дозиране
Според професионалната информация. The доза се настройва индивидуално и се изгражда постепенно. Прекратяването е постепенно.
Противопоказания
- Свръхчувствителност, включително към сродни агенти.
- Терапия с антиаритмични средства като хинидин и пропафенон, които са мощни инхибитори на CYP2D6
- Комбинация с МАО инхибитори
- Пресен инфаркт на миокарда
- Вроден синдром на удължен QT интервал
- Остра интоксикация с централен депресант наркотици или алкохол.
- Остро задържане на урина
- Остър делириум
- Нелекувана тесноъгълна глаукома
- Увеличаване на простатата с остатъчно образуване на урина
- Пилорна стеноза
- Паралитичен илеус
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Кломипрамин е субстрат на изоензимите на CYP450. Те включват CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2D6. Той има висок потенциал за взаимодействие, например с МАО инхибитори, серотонергични наркотици, симпатикомиметици, и антихолинергици.
Неблагоприятни ефекти
Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват:
- Подсушете уста, изпотяване, анулиране на дисфункция.
- Повишен апетит, наддаване на тегло.
- Сънливост, умора, вътрешно безпокойство.
- Виене на свят, треперене, главоболие, миоклония.
- Акомодативни нарушения, замъглено зрение.
- запек
Кломипрамин може да удължи QT интервала.