Кломипраминът

Продукти

Кломипрамин се предлага на пазара като удължено освобождаване таблетки и покрити таблетки (Anafranil). Той е одобрен в много страни от 1966 г. (първоначално Geigy, по-късно Novartis). Препаратите за инжектиране и инфузия вече не се предлагат на пазара.

Структура и свойства

Кломипрамин (C19H23ClN2Mr = 314.9 g / mol) присъства в наркотици като кломипрамин хидрохлорид, бял до бледожълт кристал прах който е лесно разтворим в вода. Структурно принадлежи към дибензазепините и към трицикличните антидепресанти. Той е хлориран имипрамин.

Вещи

Кломипрамин (ATC N06AA04) има антидепресант, антиобсесивни, депресанти, алфа-1-адренолитични, антихолинергични, антихистаминови и антисеротонергични свойства. Той инхибира повторното поемане на норепинефрин намлява серотонин в пресинаптичния неврон. Активният метаболит дезметилкломипрамин се образува от CYP2D6. Средният полуживот е 21 часа за кломипрамин и 36 часа за дезметилкломипрамин.

Показания

Медицински показания включват:

  • депресия
  • Фобии, панически атаки
  • Натрапчиво-компулсивни разстройства
  • Катаплексия при нарколепсия
  • Хронична болка
  • Enuresis nocturna (нощно напикаване)

Дозиране

Според професионалната информация. The доза се настройва индивидуално и се изгражда постепенно. Прекратяването е постепенно.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност, включително към сродни агенти.
  • Терапия с антиаритмични средства като хинидин и пропафенон, които са мощни инхибитори на CYP2D6
  • Комбинация с МАО инхибитори
  • Пресен инфаркт на миокарда
  • Вроден синдром на удължен QT интервал
  • Остра интоксикация с централен депресант наркотици или алкохол.
  • Остро задържане на урина
  • Остър делириум
  • Нелекувана тесноъгълна глаукома
  • Увеличаване на простатата с остатъчно образуване на урина
  • Пилорна стеноза
  • Паралитичен илеус

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Кломипрамин е субстрат на изоензимите на CYP450. Те включват CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2D6. Той има висок потенциал за взаимодействие, например с МАО инхибитори, серотонергични наркотици, симпатикомиметици, и антихолинергици.

Неблагоприятни ефекти

Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват:

  • Подсушете уста, изпотяване, анулиране на дисфункция.
  • Повишен апетит, наддаване на тегло.
  • Сънливост, умора, вътрешно безпокойство.
  • Виене на свят, треперене, главоболие, миоклония.
  • Акомодативни нарушения, замъглено зрение.
  • запек

Кломипрамин може да удължи QT ​​интервала.