Толперизон

Продукти

Толперизон се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Мидокалм, родов). Той е одобрен в много страни от 1966 г.

Структура и свойства

Толперизон (C16H23НЕ, Мr = 245.36 g / mol) е хирален и присъства в наркотици като рацемат и толперизон хидрохлорид. Това е производно на пиперидин и пропиофенон. Толперизон има структурни прилики с лидокаин и подобен механизъм на действие към местна упойка.

Вещи

Толперизон (ATC M03BX04) има централни мускулни релаксиращи свойства върху набраздените скелетни мускули. Намалява периферния мускулен тонус в мозъчния ствол. целите на молекулярните лекарства са вероятни натрий намлява калций канали. За разлика от други мускулни релаксанти като тизанидин (Sirdalud, генерици), толперизон не е депресант, така че не предизвиква умора като неблагоприятен ефект. Толперизон има кратък полуживот от 1.5 до 2.5 часа. В много страни и някои европейски страни лекарството се използва сравнително често и широко. Европейската агенция по лекарствата (EMA) обаче заключи през 2012 г., че макар ползите да надвишават рисковете, толперизон трябва да се използва само за следудар спастичност. Проучванията, проведени през 1960-те и 1970-те години, не отговарят напълно на днешните изисквания.

Показания

Препоръка на Европейската агенция по лекарствата:

В много страни в момента все още са валидни следните указания:

  • Мускулни спазми при болезнени заболявания на скелетните мускули, особено на гръбначния стълб и ставите близо до багажника.
  • Може да се използва за повишен тонус на скелетната мускулатура при неврологични разстройства като лезии на пирамидалния тракт.

Дозиране

Според професионалната информация. Възрастните обикновено приемат 150 mg три пъти дневно. Максималната дневна доза е 600 mg. Доза необходими са корекции в някои групи пациенти.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Миастения гравис
  • Кърмене

Пациентите трябва да бъдат информирани, че по време на лечението могат да се появят реакции на свръхчувствителност при тежко протичане. Когато се появят, терапията трябва да бъде прекъсната. Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в информационната листовка за лекарството.

Взаимодействия

Толперизон се метаболизира предимно от CYP2D6 и в по-малка степен от други CYP изоензими. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни.

Неблагоприятни ефекти

Понякога е възможно неблагоприятни ефекти включват замайване, загуба на баланс, треперене, парестезии, сърцебиене, хипотония, сухо уста, гадене, диария, повръщане, коремна болка, метеоризъм, изпотяване, уртикария и кожа зачервяване. В редки случаи са възможни тежки реакции на свръхчувствителност. Тези реакции могат да се появят внезапно дори след години на прием на лекарството.