Продукти
Tezacaftor е одобрен в САЩ и ЕС през 2018 г. и в много страни през 2019 г. във фиксирана комбинация с предварително регистрирани ивакафтор под формата на филмирана таблетка (Symdeko). През 2020 г. фиксирана комбинация с tezacaftor, елексакафтор, и ивакафтор е одобрен (Trikafta).
Структура и свойства
Тезакафтор (C26H27F3N2O6Mr = 520.5 g / mol) съществува като бяло прах който е практически неразтворим в вода. Това е производно на индол.
Вещи
Tezacaftor (ATC R07AX31) улеснява клетъчната обработка и транспортиране на нормални и мутантни CFTR. Това увеличава броя на функционалните протеини върху клетъчната повърхност и подобрява транспорта на хлориди.
Показания
За лечение на пациенти с циститна фиброза които са хомозиготни за мутацията F508del или са хетерозиготни за мутацията F508del и имат мутация в CFTR гена, както е дефинирано в SmPC.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат сутрин и вечер на 12 часа с хранене, съдържащо мазнини.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Tezacaftor е субстрат на CYP3A и съответства взаимодействия са възможни.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват назофарингит, главоболие, замаяност, задръстване на синусите и гадене. Тези изявления са за фиксиранитедоза комбинация.