Селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин

Продукти

Селективното серотонин инхибиторите на обратното поемане (SSRIs) се приемат главно под формата на филмово покритие таблетки or капсули. В допълнение, други дозирани форми като диспергиращи се таблетки, налични са топящи се таблетки и капки. Зимелидин е първият, разработен през 1970-те години и е одобрен в началото на 1980-те години. Продажбите трябваше да бъдат прекратени поради нежелани ефекти. Вторият агент, индалпин, също скоро беше изтеглен от пазара. флувоксамин беше третата активна съставка, която беше пусната в много страни през 1983 г. Добре известните търговски марки включват Prozac (флуоксетин), Ципралекс (есциталопрам) И Золофт (сертралин). Днес многобройни родов наркотици също са на разположение.

Структура и свойства

По-старите SSRI са аналози на 1-во поколение антихистамини. Зимелидин се получава от бромфенирамин и флуоксетин от дифенхидрамин, Най- молекули са рационално развити от хипотезата за моноамините.

Вещи

SSRI (ATC N06AB) имат антидепресант и повишаващи настроението свойства. Ефектите се основават на селективно инхибиране на обратното поемане на невротрансмитер серотонин в пресинаптичния неврон. Това увеличава концентрация в синаптична цепка. Целта на наркотиците е серотонин транспортер SERT. Селективността се отнася главно до сравнението с по-възрастните антидепресанти като трициклични антидепресанти, които са неселективни.

Показания

Показанията включват (избор):

  • Профилактика и лечение на депресия
  • Панически разстройства
  • Натрапчиво-компулсивни разстройства
  • Социална фобия
  • Булимия (Bulimia nervosa)
  • Генерализирани тревожни разстройства
  • Пост-травматично стресово разстройство
  • Преждевременна еякулация (дапоксетин)

Съществуват много други индикации, за които понастоящем няма одобрение от регулаторите.

Дозиране

Според SmPC. За повечето SSRIs дозировката веднъж дневно е достатъчна поради дългия полуживот. Пълната ефективност обикновено се отлага след две до четири седмици.

Злоупотреба

За разлика от други централно действащи наркотици, SSRI не се злоупотребяват като упойващи вещества.

Активни съставки

Близо свързани представители са като тразодон (Trittico) и вортиоксетин (Brintellix) не се броят за SSRI, тъй като те са допълнително активни при серотониновите рецептори. Те са посочени като SARI.

Противопоказания

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството. Много SSRI са противопоказани в комбинация с МАО инхибитори.

Взаимодействия

Някои SSRI са субстрати на CYP450 изоензими, като флуоксетин на CYP2D6 и сертралин на CYP2D6 и CYP3A4. Комбинацията с CYP инхибитори или CYP индуктори може да доведе до лекарство взаимодействия. SSRI могат да удължат QT интервала. Комбинацията с агенти, които също го удължават, може да увеличи риска от сърдечни аритмии. В комбинация със серотонинергични наркотици, серотонинов синдром може да възникне. Поради тази причина, съпътстващ администрация of МАО инхибитори също е противопоказан. Има съобщения за необичайно кървене със SSRI. Следователно, взаимодействия с НСПВС и други лекарства, които повлияват кръв съсирване е възможно.

Неблагоприятни ефекти

Честите нежелани ефекти, свързани с терапията със SSRI, включват:

  • Подсушете уста, липса на апетит, диария, гадене.
  • Нарушения на еякулацията, импотентност, намаляване на либидото.
  • Прозяване, изпотяване
  • Главоболие, умора, замаяност, нарушения на съня.