Репаглинид

Продукти

Репаглинид се предлага на пазара под формата на таблетки (NovoNorm, родов). Той е одобрен в много страни през 1999 г.

Структура и свойства

Репаглинид (C27H36N2O4Mr = 452.6 g / mol) е производно на меглитинид и карбамоилметилбензоена киселина без сулфонилурейна структура. Той е бял, без мирис прах който е практически неразтворим в вода поради своята липофилност. В наркотици, той присъства като -енантиомер, който е значително по-мощен от -енантиомера.

Вещи

Репаглинид (ATC A10BX02) има антидиабетни, инсулин секретагог и кръв гликоза-понижаващи свойства. The механизъм на действие е по същество идентичен с този на сулфанилурейни. Репаглинид също затваря АТР-зависим калий канали, в крайна сметка се увеличава инсулин секреция от бета клетката. За разлика от сулфанилурейни, той се свързва с друго място за свързване. Репаглинид е с кратко действие (полуживот приблизително 1 час) и е особено ефективен срещу постпрандиална хипергликемия, т.е. кръв гликоза нива след хранене. Може да намали риска от хипогликемия между храненията или през нощта.

Показания

За лечение на тип 2 диабет мелитус. Репаглинид може да се комбинира с метформин, глитазон, или инсулини.

Дозиране

Според SmPC. Репаглинид се приема преди основно хранене. Яденето трябва да се изяде в рамките на 30 минути. Обичайният сингъл доза е 0.5 mg, до максимум 4 mg. Максималната дневна доза е 12 mg.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Захарен диабет тип 1
  • диабетна кетоацидоза
  • Бременност и кърмене
  • Деца и юноши под 18 години
  • Тежка чернодробна дисфункция
  • Едновременна употреба на гемфиброзил

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Репаглинидът се трансформира в неактивни метаболити от CYP3A4 и CYP2C8. Взаимодействия са възможни с индуктори и инхибитори на тези изоензими. гемфиброзил е мощен инхибитор на CYP2C8 и може значително да се увеличи бионаличност и плазмени нива. Поради това едновременната употреба е противопоказана. Пълна информация за лекарствени взаимодействия може да се намери в Информационната листовка за лекарства.

Неблагоприятни ефекти

Най-честият неблагоприятен ефект е хипогликемия, което се среща предимно в комбинация с други антидиабетни средства. За разлика от това, той се счита за рядък в монотерапията. Рядко могат да се появят стомашно-чревни смущения и алергични реакции. Много редки са черен дроб дисфункция, повишен черен дроб ензими, и зрителни смущения поради колебания кръв гликоза нива. Освен това в литературата се споменава горен респираторен тракт инфекции като възможен неблагоприятен ефект.