Пренатална диагностика: какво стои зад нея

Как действа амиодарон

Амиодарон е така нареченият многоканален блокер, който взаимодейства с множество йонни канали, важни за възбуждането на сърцето и по този начин повлиява електрическата стимулация на сърдечния мускул.

За да може сърдечният мускул редовно да изпомпва кръв през тялото, неговите клетки трябва да бъдат равномерно възбудени. Тази възбуда винаги отстъпва между тях.

В тези процеси участват различни видове йонни канали. По време на възбуждане и девъзбуждане определени заредени частици (йони) преминават през тях в и извън клетките.

При сърдечните аритмии това редовно редуване на възбуждане и девъзбуждане е нарушено. В резултат на това сърдечният мускул вече не може да се свива ритмично – последствието е неравномерен сърдечен ритъм.

Ако подобни нередности се появяват по-често, вече не е гарантиран достатъчен кръвен поток към тялото. Тогава може да се наложи лечение с така наречените антиаритмични средства (лекарства срещу сърдечни аритмии).

Абсорбция, разграждане и екскреция

Амиодарон се абсорбира в кръвта от червата в различни количества (25-80 процента). След това се разгражда в черния дроб и се екскретира основно с изпражненията.

Тъй като активната съставка се натрупва в мастната тъкан, може да отнеме до 100 дни след спиране на лекарството, за да се елиминира напълно амиодарон от тялото.

Кога се използва амиодарон?

Амиодарон се използва за различни сърдечни аритмии (като предсърдно мъждене), когато други антиаритмични лекарства са били неефективни или не могат да бъдат използвани.

Как се използва Амиодарон

Амиодарон може да се инжектира в остри случаи, но лечението обикновено е под формата на таблетки.

Дозировката е 600 милиграма дневно (= доза за насищане) за първите осем до десет дни. В някои случаи може да са необходими до 1200 милиграма на ден. След това дозата постепенно се намалява до 200 милиграма (= поддържаща доза).

По правило амиодарон се приема пет дни в седмицата във фазата на поддържане.

По същата причина ефектът настъпва едва след около две седмици. Особено при по-възрастни пациенти това специално „разпределение“ на активната съставка в тялото изисква редовно наблюдение от лекуващия лекар.

Този контрол се извършва или чрез дългосрочна електрокардиограма (LZ-EKG) или чрез програмирана вентрикуларна стимулация (измерване на рефрактерен период и време на провеждане). Определянето на плазмената концентрация е неподходящо в случай на амиодарон.

Какви са страничните ефекти на амиодарон?

Много често, т.е. повече от десет процента от лекуваните, амиодаронът може да причини странични ефекти като кожни обриви и воално зрение поради отлагания върху роговицата.

Често (при един до десет процента от пациентите), черно-лилаво, обратимо обезцветяване на кожата, нарушения на щитовидната жлеза, тремор, нарушения на съня, забавен пулс (брадикардия), ниско кръвно налягане (хипотония), мускулна слабост и белодробни промени с непродуктивна кашлица и възниква затруднено дишане.

Какво трябва да се има предвид при приема на амиодарон?

Противопоказания

Амиодарон не трябва да се приема в определени случаи:

  • Ниска честота на пулса (по-малко от 55 удара в минута, така наречената "брадикардия")
  • Заболяване на щитовидната жлеза
  • Определени вродени или придобити промени в ЕКГ (удължаване на QT интервала).
  • Дефицит на калий (хипокалиемия)
  • съпътстващо лечение с така наречените МАО инхибитори, като транилципромин, моклобемид, селегилин и разагилин (за депресия и болест на Паркинсон)
  • Едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала
  • Йодна алергия
  • бременност, освен ако не е абсолютно необходимо
  • Кърмене

Лекарствени взаимодействия

Амиодарон засяга няколко механизма на разграждане, важни за други лекарства. Те включват ензимите CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A3, както и P-гликопротеин (P-gp).

Тъй като амиодарон се екскретира от тялото много бавно, трябва да се очакват взаимодействия с други лекарства до шест месеца след спиране на активното вещество.

Амиодарон потенцира ефектите и страничните ефекти на следните агенти:

  • Фенитоин (лекарство за епилепсия)
  • Лекарства за понижаване на холестерола (статини)
  • Мидазолам (за анестезия)
  • Дихидроерготамин, ерготамин (при мигрена)

Следните вещества потенцират ефекта на амиодарон:

  • Дигиталис (за сърдечна дисфункция)
  • Грейпфрутов сок

Едновременната употреба на следните лекарства и амиодарон може да причини потенциално животозастрашаваща сърдечна аритмия („torsade de pointes тахикардия“):

  • Някои средства срещу бактериални, паразитни и гъбични инфекции (като еритромицин, котримоксазол, пентамидин, моксифлоксацин)
  • Средства срещу малария (като хинин, мефлохин, хлорохин)

Лаксативи, диуретици, глюкокортикоиди („кортизон“) или амфотерицин B (противогъбични средства) причиняват понижени нива на калий в кръвта. Едновременната употреба с амиодарон може също да причини "torsade de pointes тахикардия" или други сърдечни аритмии.

Поради многото възможности за взаимодействия, информирайте Вашия лекар или фармацевт за Вашата терапия с амиодарон, преди да Ви предпишат ново лекарство или да закупите без рецепта.

Проходимост и работа на машините

Възрастови ограничения

До момента няма достатъчно опит с употребата на активното вещество при деца и юноши. Дозировката се основава на телесната повърхност или телесното тегло.

Бременност и кърмене

Амиодарон трябва да се приема от бременни жени само при спешни случаи, тъй като има индикации, че активното вещество може да увреди нероденото дете. Има обаче много малко данни за употребата му по време на бременност.

В случай на планирана бременност амиодаронът трябва да се преустанови шест месеца предварително, за да се гарантира, че няма остатъци от амиодарон да останат в тялото по време на оплождането.

Ако употребата по време на кърмене е неизбежна или ако амиодарон е приеман по време на бременност, новороденото не трябва да се кърми, тъй като активното вещество преминава в кърмата.

Ограничения

Докато приемате амиодарон, кожата е особено чувствителна към светлина („фотосенсибилизация“). Поради това трябва да се избягват продължителни слънчеви бани и да се използва подходяща слънцезащита.

Как да получите лекарство с амиодарон

От колко време е известен амиодаронът?

Амиодарон е разработен през 1961 г. Междувременно се появиха други антиаритмични лекарства или мерки (напр. имплантируем кардиовертер дефибрилатор).

Следователно амиодарон сега се използва само като средство на втори избор при сърдечни аритмии. Въпреки това, поради добрата си ефикасност в случай на неуспех на други мерки, той все още е важно резервно лекарство.