Pregabalin

Продукти

Pregabalin се предлага на пазара под формата на капсули и като перорален разтвор (Lyrica, генерици). Той беше одобрен в САЩ и ЕС през 2004 г. и в много страни през 2005 г.

Структура и свойства

Прегабалин (C8H17НЕ2Mr = 159.2 g / mol) съществува като бял кристал прах който е разтворим в вода. Той е разработен като наследник на габапентин (Невронтин, родов) за подобряване на фармакокинетичните му свойства. Прегабалинът е изобутилово производно на невротрансмитер GABA и съществува като -енантиомер. -Енантиомерът е фармакологично неактивен.

Вещи

Прегабалинът (ATC N03AX16) има аналгетично, антиепилептично, антитревожно и седативен Имоти. В централната нервната система, намалява освобождаването на различни невротрансмитери като глутамат, норепинефрини вещество Р, като по този начин намалява невронната възбудимост.

Механизъм на действие

Като с габапентин, ефектите се дължат на обвързване с регулаторния α2-δ-субединица на захранващо напрежение калций канали на пресинаптичните неврони. Тези канали се състоят от 4 субединици и посредничат притока на калций йони в неврони, което води до екзоцитоза на невротрансмитери и по този начин проводимост на потенциал за действие през синапса. Свързването на прегабалин намалява притока на калций йони чрез конформационна промяна (Фигура). Какви са разликите от предшественика габапентин? Прегабалинът се свързва с по-висок афинитет към калциевите канали, има по-висок бионаличност, линейна фармакокинетика и трябва да се приема по-рядко. Габапентин не е показан за тревожни разстройства или за лечение на фибромиалгия.

Показания

  • Периферна и централна невропатична болка (напр. диабетна невропатия, постхерпетична невралгия, увреждане на гръбначния мозък)
  • Частични припадъци със или без вторично генерализиране.
  • Генерализирано тревожно разстройство

В някои страни прегабалинът е допълнително одобрен за лечение на фибромиалгия.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Капсулите обикновено се приемат два до три пъти дневно, независимо от храненето. Лечението започва постепенно и също се препоръчва постепенно намаляване на доза при спиране.

Злоупотреба

Прегабалин може да се злоупотребява като успокоително наркотичен.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Прегабалинът има нисък потенциал за фармакокинетично лекарство взаимодействия защото той почти не се метаболизира и се екскретира непроменен от бъбрек. Поради своята седативен свойства, той може да усили ефектите на алкохола и лоразепам (Temesta, генерични лекарства). Нарушения на дишането и кома са съобщени при едновременна употреба на централно депресант наркотици, друг взаимодействия са описани с опиоиди.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват сънливост, сънливост и главоболие.