Прасугрел

Продукти

Prasugrel се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Efient). Той беше одобрен в много страни, в ЕС и в САЩ през 2009 г. Generic версии са регистрирани през 2019 г.

Структура и свойства

Прасугрел (C₂₀H₂₀FNO₃S, M_r = 373.4 g / mol) принадлежи към групата на тиенопиридините и съществува като хидрохлорид като бял прах който е трудно разтворим в вода при неутрално рН. В родов наркотици, той присъства и като хидробромид. Прасугрел е пролекарство, което се метаболизира първо от естерази, а след това от изоензими на CYP450. CYP3A и CYP2B6 участват основно в образуването на активния метаболит.

Вещи

Prasugrel (ATC B01AC22) има антитромбоцитни и антитромботични свойства. Ефектите се дължат на необратим антагонизъм на активния метаболит при P2Y12 ADP рецептора.

Показания

В комбинация с ацетилсалицилова киселина за профилактика на атеротромботични събития при пациенти, подложени на първична или забавена перкутанна коронарна интервенция, остър коронарен синдром или миокарден инфаркт с елевация на ST сегмент.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Prasugrel обикновено се приема веднъж дневно, независимо от храненето. Лечението започва с по-висока начална стойност доза.

Противопоказания

Свръхчувствителност
Остро, патологично кървене
Историята на удар or преходна исхемична атака (TIA).
Тежка чернодробна дисфункция

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Прасугрел се метаболизира от няколко CYP450 изоензима (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). Въпреки това, взаимодействия с инхибитори или индуктори не са наблюдавани. Взаимодействия са възможни с наркотици които увеличават риска от кървене, например антагонисти на витамин К и НСПВС. Опиатите може да повлияе на абсорбция на прасугрел.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните неблагоприятни ефекти включват кървене.