Пиоглитазон

Продукти

Пиоглитазон се предлага на пазара под формата на таблетки (Actos, генерици). Предлага се и като фиксирандоза комбинация с метформин (Competact). Пиоглитазон е одобрен в много страни от 2000 г. насам.

Структура и свойства

Пиоглитазон (C19H20N2O3S, Mr = 356.4 g / mol) принадлежи към тиазолидиндионите. Той присъства в наркотици като рацемат и като пиоглитазон хидрохлорид, бял, кристален без мирис прах който е практически неразтворим в вода.

Вещи

Пиоглитазон (ATC A10BG03) има антидиабетни и антихипергликемични свойства, нормализира кръв гликозаи понижава HbA1c. Той е афинитет с висок афинитет към ядрения рецептор PPAR-γ, който контролира регулацията на гените, участващи в гликоза и липиден метаболизъм. Неговите ефекти се дължат предимно на повишената чувствителност на мастната тъкан, мускулите и черен дроб да се инсулин, като по този начин намалява инсулинова резистентност и нарастващо усвояване на кръв гликоза в тъканите. За разлика от сулфанилурейни, пиоглитазон не насърчава инсулин секреция.

Показания

Като средство от втора линия за лечение на тип 2 диабет. Продължителността на лечението обикновено не трябва да надвишава 2 години.

Дозиране

Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно със или без храна.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Захарен диабет тип 1
  • Сърдечна недостатъчност NYHA III и IV
  • Умерена до тежка чернодробна недостатъчност
  • диабетна кетоацидоза
  • Бременност и кърмене
  • Рак на пикочния мехур или рак на пикочния мехур в историята на пациента.
  • Необяснима хематурия

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Пиоглитазон се метаболизира от CYP2A1, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C9. Взаимодействия са възможни с НСПВС, гемфиброзил (Инхибитор на CYP2C8) и рифампицин (CYP индуктор).

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват мускули, стави и гръб болка; трудност дишане; проблеми с храносмилането; зъбни проблеми; качване на тегло; горен респираторен тракт инфекции; главоболие; сензорни нарушения; зрителни смущения; умора; И безсъние. Хипогликемията често се наблюдава в комбинация с сулфанилурейни намлява инсулини. Понякога развитието на рак на пикочния мехур е да се очаква. Следователно продължителността на лечението е ограничена до максимум две години.