Оксибутинин

Продукти

Оксибутининът се предлага на пазара под формата на таблетки и като трансдермален пластир (Ditropan, Kentera). Той е одобрен в много страни от 1988 г., а трансдермалният пластир се предлага от 2007 г. Също така се произвеждат съвременни формулировки; вижте Интравезикален разтвор на оксибутинин (за употреба в урината мехур). В САЩ са пуснати други дозирани форми, които не се предлагат в много страни. Те включват трансдермално гелове, които се прилагат към кожа и освободете активната съставка през кожата в кръвта.

Структура и свойства

Оксибутинин (С22H31НЕ3Mr = 357.5 g / mol) е рацемат, структурно свързан с атропин. Той е третичен амин и присъства в наркотици или като основа, или като оксибутинин хидрохлорид. Оксибутинин хидрохлоридът е бял кристал прах който е лесно разтворим в вода.

Вещи

Оксибутининът (ATC G04BD04) има парасимпатолитичен (антихолинергичен), спазмолитичен и местна упойка Имоти. Той отпуска мехур гладката мускулатура, намалява спешността на урината и честотата на изпразване на пикочния мехур. Също така намалява секрецията на потни жлези. Ефектите се дължат на състезателен антагонизъм при мускариновия M-ацетилхолин рецептори.

Показания

Не всички лекарствени форми са одобрени за всички показания. Оксибутининът може да се използва и извън етикета за тежко изпотяване (хиперхидроза), но не е одобрен за тази цел от регулаторните органи в много страни.

Дозиране

Според SmPC. Оксибутинин се прилага перорално и трансдермално; някои екстемпорални състави се прилагат допълнително интравезикално.

Противопоказания

Оксибутининът е противопоказан при множество състояния и заболявания поради неговите антихолинергични свойства. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Оксибутининът се биотрансформира от CYP3A4 и претърпява високи нива метаболизъм на първо преминаване когато се прилага през устата, намалява бионаличност до ниски 6%. Съответно лекарство взаимодействия са възможни. Други антихолинергици може да усили антихолинергичните странични ефекти на оксибутинин и трябва да се избягва или използва с повишено внимание. Парасимпатолитичните свойства на лекарството могат да забавят чревния транзит и да повлияят на абсорбция от други наркотици. Ефективността на холинергичните наркотици и прокинетиката може да бъде премахната. Алкохолът може да причини повишена сънливост.

Неблагоприятни ефекти

Потенциал неблагоприятни ефекти възникват главно в резултат на антихолинергичните свойства на оксибутинин. Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват:

  • Сухотата в устата
  • Зрителни нарушения
  • Промиване
  • гадене, дискомфорт в корема, запек.
  • Микционни разстройства