НСПВС

Продукти

Нестероидни противовъзпалителни наркотици (НСПВС) се предлагат в множество лекарствени форми. Те включват филмово покритие таблетки, таблетки, таблетки с удължено освобождаване, орални суспензии, устно гранули, супозитории, НСПВС капки за очи, таблетки за смучене, емулгиращ гелове, и кремове (избор). Първата активна съставка от тази група беше салицилова киселина, който е бил използван медицински през 19 век под формата на натрий сол натриев салицилат. Това обаче подразни храносмилателен тракт твърде много и следователно не улови. Много по-успешен беше ацетилираното производно, ацетилсалицилова киселина (аспирин), който беше пуснат от Bayer малко преди началото на хилядолетието през 1899 г. и все още е едно от най-важните НСПВС днес. През 20 век са разработени множество нови НСПВС. Сред най-известните са например диклофенак, ибупрофен, и напроксен, с добавяне на мефенаминова киселина в много страни (виж по-долу).

Структура и свойства

НСПВС се класифицират според химическата им структура. Групите включват производни на антраниловата киселина (напр. мефенаминова киселина), арилътоцетна киселина производни (напр. диклофенак), оксикамите (напр. пироксикам), производни на пропионовата киселина (напр. ибупрофен) и салицилатите (напр. ацетилсалицилова киселина). НСПВС се наричат ​​още „киселинни аналгетици“, тъй като много представители са органични киселини и обикновено съдържат карбокси група (-COOH). Името нестероидно се използва за разграничаване на НСПВС глюкокортикоиди, които са стероиди.

Вещи

Нестероидните противовъзпалителни лекарства (ATC M01A) са:

  • Обезболяващо (облекчаващо болката)
  • Антипиретик (антипиретик)
  • Противовъзпалително (антифлогично)
  • Инхибитор на агрегацията на тромбоцитите (напр. ацетилсалицилова киселина).
  • Антитуморен

Ефектите се основават на инхибирането на циклооксигеназите и по този начин инхибирането на биосинтезата на простагландини и тромбоксани. COX-2 инхибиторите са селективни за циклооксигеназа-2 (COX-2).

Показания

Показанията за употреба на НСПВС включват:

Дозиране

Според SmPC. Много НСПВС имат кратък полуживот и поради това обикновено трябва да се приемат до около три пъти дневно. Например, диклофенак има период на полуразпад между 1 до 3 часа. Разработени са и дългодействащи агенти, по-специално оксикамите и напроксен. НСПВС често се предписват заедно с нещо, наречено стомашна защита, обикновено инхибитор на протонната помпа (PPI), за да се намали рискът от развитие на стомашни и чревни язви.

Злоупотреба

За разлика от другите болка лекарства като опиоиди, НСПВС не са психотропни и не се злоупотребяват като упойващи вещества. Възможно е обаче прекомерно използване в противоречие с научните препоръки.

Активни съставки

известен наркотици или оригиналните лекарства са посочени в скоби. Generic версии на много НСПВС също са на пазара. Съществуват и други активни съставки, които не са или вече не се предлагат в търговската мрежа в много страни. Производни на антранилова киселина (фенамати):

  • Етофенамат (Rheumon, Traumalix).
  • Флуфенамова киселина (Assan)
  • Меклофенаминова киселина (Мекломен, извън търговията).
  • Мефенаминова киселина (Ponstan)
  • Нифлумова киселина

COX-2 инхибитор:

Производни на оцетна киселина и производни на арилоцетна киселина:

НСПВС капки за очи:

  • Бромфенак (Yellox)
  • Диклофенак капки за очи (Волтарен Офта).
  • Индометацин капки за очи (Indophtal)
  • Кеторолак (Acular)
  • Непафенак (Nevanac)

Оксикам:

  • Лорноксикам (Xefo, извън търговията).
  • Мелоксикам (Mobicox, извън рафта)
  • Пироксикам (Felden), пироксикам гел
  • Теноксикам (Тилкотил)

Производни на пропионова киселина:

Салицилати:

  • Ацетилсалицилова киселина (аспирин).
  • калций карбазалат (Alcacyl таблетки, Alca C).
  • Лизин ацетил салицилат (Alcacyl прах, Aspégic)
  • Салицилова киселина (различна)

Сулфонанилиди:

  • Нимесулид (аулин)

Противопоказания

Когато се използват НСПВС, трябва да се спазват множество противопоказания и предпазни мерки. Пълни подробности можете да намерите в етикета на лекарството.

Взаимодействия

НСПВС могат да взаимодействат с множество фармацевтични агенти. Те включват, например, глюкокортикоиди, антихипертензивни средства, антикоагуланти, SSRI, антидиабетни, литий, пробенецид, циклоспорин, такролимус, и метотрексат (избор). Алкохолът може да се увеличи неблагоприятни ефекти. НСПВС често са органични аниони и могат да бъдат субстрати на CYP450 изоензими.

Неблагоприятни ефекти

Най-честите потенциални неблагоприятни ефекти включват:

  • Стомашно-чревни нарушения: Лошо храносмилане, диария, гадене, повръщане, загуба на апетит, запек, коремна болка, метеоризъм, забавени изпражнения, повръщане на кръв и кървене в храносмилателния тракт
  • Централни нервни и психиатрични странични ефекти: Ограничение на реакцията, главоболие, замаяност, замаяност, умора, промени в настроението.
  • Задържане на течности, вода задържане.
  • Кожни обриви

Страничните ефекти се появяват главно поради простагландини изпълняват и физиологични функции. Инхибирането на техния синтез също потиска желаните им ефекти. НСПВС могат да причинят сериозни до животозастрашаващи странични ефекти, особено при продължителна терапия. Те включват язва на стомаха и червата, кървене, перфорации, сърдечно-съдови заболявания като високо кръвно налягане и сърце атака и удар, черен дроб заболяване, хепатит, животозастрашаваща кожа реакции, анафилаксия, кръв преброяване на промените (агранулоцитоза) И бъбрек дисфункция до бъбречна недостатъчност включително.