Левоцетиризин

Продукти

Левоцетиризин се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки и като капки (Xyzal, родов). Той е одобрен в много страни от 2001 г. Левоцетиризин е -енантиомерът на цетиризин (Zyrtec, и двете UCB-Pharma SA). Левоцетиризин таблетки съдържат 5 mg активна съставка; цетиризин таблетките съдържат 10 mg (плюс 5 mg -енантиомер). За разлика от цетиризин, левоцетиризин първоначално е защитен с патент. Дженериците са регистрирани за първи път през октомври 2012 г. и са пуснати в продажба през 2013 г. През 2017 г. без рецепта таблетки бяха одобрени в много страни. Те се продават през януари 2018 г. (Allergo-X).

Структура и свойства

Левоцетиризин (C21H25ClN2O3Mr = 388.9 g / mol) е -енантиомерът на цетиризин, рацемат на - и -цетиризин. Той присъства в наркотици като цетиризин като левоцетиризин дихидрохлорид. Цетиризин е производно на пиперазин и метаболит на карбоксилна киселина на хидроксизин (Atarax), антихистамин от 1-во поколение.

Вещи

Левоцетиризин (ATC R06AE09) има антихистаминови, антиалергични и противовъзпалителни свойства. Той има висока селективност към Н1 рецептора, не е антихолинергичен и не е кардиотоксичен. Минава покрай кръв-мозък бариера незначително и следователно причинява по-малко сънливост и сънливост от 1-во поколение антихистамини; обаче и двете неблагоприятни ефекти все още може да се случи. The начало на действието е бърз и дълготраен, така че трябва да се прилага само веднъж дневно. Левоцетиризин има по-висок афинитет към Н1 рецептора в сравнение с -енантиомера и дисоциира по-бавно.

Показания

Левоцетиризин е одобрен за лечение на алергичен ринит, сено треска, алергичен конюнктивит, и хронична идиопатична уртикария.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Терминална бъбречна недостатъчност

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Взаимодействия са наблюдавани с теофилин намлява ритонавир. Левоцетиризин не трябва да се приема с алкохол като предпазна мярка.

Неблагоприятни ефекти

Възможен неблагоприятни ефекти включват сънливост, умора, сух уста, главоболие, слабост и реакции на свръхчувствителност, наред с други по-редки нежелани реакции.