Продукти
кодеин се предлага самостоятелно или в комбинация с други активни съставки под формата на таблетки, ефервесцентни таблетки, капсули, дражета, сиропи, капки, бронхиални пастилии като супозитории. Също така се комбинира фиксирано с ацетаминофен за лечение на болка (виж под кодеин ацетаминофен).
Структура и свойства
кодеин (C18H21НЕ3Mr = 299.36 g / mol) е -метилиран морфин и се среща естествено през опиум от опиум мак. Той съществува като основа под формата на бяло прах или като кристали, които са разтворими при кипене вода. В наркотици, той обикновено присъства като кодеин фосфат хемихидрат (codeini phosphas hemihydricus), кодеин - H3PO4 - 0.5 Н2O, който е лесно разтворим в вода.
Вещи
Кодеинът (ATC R05DA04) има централен аналгетик, антитусивен, седативен, еуфорични и запечни свойства. Ефектите се дължат на свързване с опиоидни рецептори. The кашлица-дразнителни ефекти се дължат на инхибиране на центъра за кашлица в мозъчния ствол. Кодеинът се използва широко и на видно място в схемата на СЗО за постановка, но неговата медицинска употреба не е безспорна в научната литература. Например някои публикации поставят под въпрос дали кодеинът действително е ефективен срещу кашлица. Противоречието заобикаля и променливата му фармакокинетика, което вероятно кара някои пациенти да реагират прекомерно на лекарството, а други изобщо не (вж. По-долу). Липсват съвременни основни изследвания.
Показания
Като кашлица подтискащо средство за раздразнителна кашлица и като аналгетик за болка. Кодеинът може да се използва за лечение диария но не е официално одобрен за тази цел в много страни.
Злоупотреба
Кодеинът се злоупотребява като еуфоричен и депресант опияняващ. За информация по тази тема вижте статията Злоупотреба с Сироп за кашлица намлява Опиатите.
Дозиране
Според етикета на лекарството.
Противопоказания
Има много предпазни мерки, които трябва да се имат предвид при употребата на кодеин. Те могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Централно депресиращи лекарства като успокоителни, приспивателни, антидепресанти, невролептици, или алкохол, както и антихолинергици, може да потенцира неблагоприятни ефекти на кодеин. МАО инхибитори са противопоказани. Едновременната употреба на отхрачващи средства не е показана. Според доктрината кодеинът се деметилира като пролекарство от CYP2D6 към активното лекарство морфин. Това би означавало, че кодеинът няма да може да упражни пълния си ефект при лош метаболизатор на CYP2D6. И обратно, ултра бърз метаболизатор може да претърпи предозиране, тъй като образува големи количества морфини наркотици взаимодействия чрез CYP2D6 би било възможно. Някои експерти обаче смятат, че кодеин-6-глюкуронидът, който се образува чрез конюгация, е активното вещество (напр. Vree et al., 2000). Кодеинът допълнително се деметилира до норкодеин чрез CYP3A4 и се екскретира частично непроменен.
Неблагоприятни ефекти
Възможен неблагоприятни ефекти включват алергични реакции, хистамин освобождаване, сърбеж, ниско кръвно налягане, кожа реакции, гадене, повръщане, запек, сух уста, главоболие, сънливост, нарушения на съня, задух, зависимост и симптоми на отнемане.
