Калцитриол ефекти и странични ефекти

Продукти

калцитриол се предлага в търговската мрежа под формата на капсули (напр. Rocaltrol) и като мехлем за псориазис (Silkis). Активната съставка е одобрена в много страни от 1978 г. Пероралният разтвор е на пазара от 2012 г. Съдържанието на активната съставка не може да бъде осигурено до края на срока на годност. Капсулите са възможен заместител на решението. Ако желаното доза не може да се постигне с тях, в зависимост от показанието е възможно преминаване към пролекарствения холекалциферол, който се предлага на пазара под формата на капки. В този случай a доза необходима е корекция. Недостатък на холекалциферола обаче е, че стъпките на метаболитна конверсия в черен дроб намлява бъбрек да се калцитриол са необходими, които зависят от функцията на органа (виж фигурата по-долу). Известно е, че ендогенното образуване на калцитриол намалява при бъбречни заболявания като бъбречна недостатъчност и при хипопаратиреоидизъм. Холекалциферолът не е одобрен за всички показания за калцитриол. Други възможности:

  • Преминаване към алфакалцидол (1-хидроксихолекалциферол, Германия, капки), който се метаболизира в черен дроб.
  • Внос на течни лекарствени форми от чужбина (САЩ).
  • Производство на магистрални състави (трудност: нестабилно вещество, висока цена).

Структура и свойства

Калцитриол (С27H44O3Mr = 416.6 g / mol) е холекалциферол, хидроксилиран в две позиции. Той присъства под формата на бели кристали, които са практически неразтворими в вода. Веществото е чувствително към въздух, топлина и светлина.

Вещи

Калцитриол (ATC A11CC04) е активният метаболит на холекалциферол (= витамин D3), който се образува в организма чрез двукратно хидроксилиране в позиции 1 и 25. Хидроксилирането настъпва първо в черен дроб на позиция 25 и впоследствие в бъбрек на позиция 1. Витамин D играе критична роля в регулирането на калций и фосфат баланс и насърчава костната минерализация чрез увеличаване абсорбция в червата и реабсорбция в бъбрек.

Показания

  • Постменопаузална остеопороза
  • рахит
  • Бъбречна остеодистрофия при хронична бъбречна недостатъчност.
  • Хипопаратиреоидизъм, псевдохипопаратиреоидизъм.
  • Като мехлем: псориазис

Неблагоприятни ефекти

Поради по-високата си сила, рискът от развитие на хиперкалциемия се увеличава в сравнение с холекалциферол и калцитриолът може да причини остър или хроничен витамин D токсичност.