Продукти
Ерибулинът се предлага на пазара като инжекционен разтвор (Halaven). Той е одобрен в много страни и в ЕС през 2011 г. В САЩ е регистриран от 2010 г.
Структура и свойства
Ерибулин присъства в наркотици като ерибулин мезилат (C40H59НЕ11 - СН4O3S, Mr = 826.0 g / mol), бял кристал прах който е разтворим в вода. Той е синтетичен аналог на халихондрин В от токсичната японска морска гъба. Халихондрин В е сложна молекула, която може да бъде синтезирана в 90 стъпки.
Вещи
Ерибулинът (ATC L01XX41) има антимитотични и антинеопластични свойства. Ефектите се основават на инхибиране на фазата на растеж на микротубулите чрез свързване с тубулини, което води до инхибиране на клетъчното делене и евентуална клетъчна смърт чрез апоптоза. За разлика от това, не се забелязва ефект върху деполимеризацията на микротубулите, както при други агенти.
Показания
- Локално напреднал или метастатичен HER2-отрицателен рак на гърдата.
- Неработещ клиницистите при прогресия след напреднал или метастатичен стадий химиотерапия при възрастни.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Бременност и кърмене
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Ерибулинът е слабо биотрансформиран, така че няма метаболизъм взаимодействия се очакват. Той може да инхибира CYP3A4 и по този начин да повлияе на кинетиката на други наркотици. Не се препоръчва комбинация с инхибитори на чернодробни транспортери (напр. OATP, P-gp, MRP), тъй като екскрецията се осъществява чрез жлъчка. Индуктори като рифампицин, карбамазепин, фенитоин, и Жълт кантарион може да причини намаляване на плазмените нива.
Неблагоприятни ефекти
Неблагоприятни ефекти се дължат предимно на инхибиране на клетъчното делене. Най-често неблагоприятни ефекти include кръв нарушения на броя (неутропения, левкопения, анемия), загуба на апетит, периферна невропатия, главоболие, храносмилателни смущения (гадене, диария, повръщане, запек), загуба на коса, съвместни и мускулна болка, умора, слабост и треска. Възможни са множество други странични ефекти.
