Продукти
Ензалутамид първоначално е регистриран под формата на капсули (Xtandi). Филмирани таблетки бяха одобрени в много страни през 2019 г. Те са по-малки и следователно по-лесни за приемане. Enzalutamide е одобрен в САЩ през 2012 г. и в много страни и ЕС през 2013 г.
Структура и свойства
Ензалутамид (С21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) е имидазолидиново производно. Съществува като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода. Ензалутамид е един от нестероидните антиандрогени.
Вещи
Ензалутамид (ATC L02BX) е селективен и силно мощен антагонист на андрогенния рецептор, който премахва ефектите на андрогени тестостерон и дихидротестостерон. Също така има ефект върху сигнализирането и инхибира транслокацията на рецептора към ядрото. Ензалутамид инхибира туморната пролиферация, предизвиква клетъчна смърт на рак клетки, намалява тумора сила на звука, и може да удължи оцеляването с няколко месеца. Той има активен метаболит (-десметилензалутамид) и дълъг полуживот от няколко дни.
Показания
В комбинация с Аналози на GnRH за лечение на пациенти с метастатична резистентност към кастрация простата рак в прогресия на или след доцетаксел терапия.
Дозиране
Според SmPC. Лекарството се приема веднъж дневно и независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Бременност, поради увреждащи плодовитостта свойства
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Ензалутамид се метаболизира от CYP2C8 и CYP3A4 и е индуктор на CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни и трябва да се имат предвид по време на лечението.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include болки в ставите, болки в гърба, мускулна болка, диария, умора, оток, зачервяване, инфекция и главоболие.
