Донепезил

Продукти

Донепезил се предлага на пазара под формата на таблетки и орални таблетки (Aricept, Aricept Evess, генерици). Той е одобрен в много страни от 1997 г.

Структура и свойства

Донепезил (C24H29НЕ3Mr = 379.5 g / mol) е пиперидиново производно и рацемат. Той присъства в наркотици като донепезил хидрохлорид, бял кристал прах който е разтворим в вода.

Вещи

Донепезил (ATC N06DA02) е индиректно холинергичен, подобряващ симптомите на заболяването, но няма ефект върху прогресията на деменция. Неговите ефекти се дължат на обратимо и селективно инхибиране на ацетилхолинестеразата в мозък. Този ензим е отговорен за разграждането на невротрансмитер ацетилхолин в холин и оцетна киселина. Инхибирането води до увеличаване на времето на престой и концентрация of ацетилхолин. Въпросът дали донепезилът действително е клинично ефективен е спорен в научната литература.

Показания

Симптоматично лечение на тип Алцхаймер деменция.

Дозиране

Според SmPC. Лекарството се приема веднъж дневно непосредствено преди лягане. The доза диапазонът е от 5 до 23 mg. Ако се появят нарушения на съня, то може да се приема и сутрин. Донепезил има дълъг полуживот от около 70 часа.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Декомпенсирана цироза на черния дроб

Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Донепезил се биотрансформира главно от CYP3A4 и в по-малка степен от CYP2D6. CYP3A4 инхибитори като кетоконазол или CYP2D6 инхибитори като хинидин може да се увеличи бионаличност, а индукторите могат да го намалят. Други възможни взаимодействия include леводопа, антихолинергици, и суксаметониев хлорид.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include диария, гадене, повръщане, други храносмилателни разстройства, главоболие, безсъние, психиатрични разстройства, кожа обрив, сърбеж, мускули спазми, уринарна инконтиненция, умора, болка, преходна загуба на съзнание и злополуки. Рядко са възможни тежки нежелани реакции, включително припадъци, AV блок, стомашно-чревни язви и хепатит.