ДУК

Продукти

Директните перорални антикоагуланти (съкращение: DOAKs) се предлагат на пазара под формата на филмово покритие таблетки намлява капсули. По дефиниция те са устни наркотици. Някои представители на съответните лекарствени групи също са на разположение като инфузионни препарати. Ривароксабан (Xarelto) и дабигатран (Pradaxa) са първите активни съставки, одобрени през 2008 г. DOAKs са разработени като наследници на нискомолекулни хепарини и антагонистите на витамин К. Като ново наркотици, DOAK и техните противоотрова са значително по-скъпи от техните предшественици.

Структура и свойства

Инхибитори на фактор Ха са проектирани да се свързват в L-образна форма с активното място на лекарствения прицелен фактор Ха. Модерното и устното тромбинови инхибитори имат непептидна структура.

Вещи

DOAKs (ATC B01AF, ATC B01AE) имат антикоагулантни и антитромботични свойства. Техните ефекти се основават на инхибиране на кръв фактори на съсирването. Инхибитори на фактор Ха инхибират фактор Ха и тромбинови инхибитори инхибират тромбина (фактор II). И двата фактора са от основно значение за кръв съсирване. Агентите се наричат ​​директни, тъй като техните ефекти са независими от антитромбина и те взаимодействат директно с факторите на съсирването (вместо да инхибират синтеза им, както антагонистите на витамин К).

Показания

За профилактика и лечение на тромбоемболично заболяване, например, дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия.

Дозиране

Според SmPC. За разлика от нискомолекулни хепарини, повечето DOAKs не трябва да се инжектират, но могат да се приемат перорално, веднъж или два пъти дневно в зависимост от лекарството. В сравнение с антагонистите на витамин К като фенпрокумон, те имат предвидима и линейна фармакокинетика и бърза начало на действието. Дозирането е просто (фиксирано) и няма терапия мониторинг изисква се. Относително кратката продължителност на действие в сравнение с антагонистите на витамин К може да бъде недостатък, ако се пропусне една или повече дози.

Агенти

Инхибитори на фактор Ха:

  • Апиксабан (Eliquis)
  • Бетриксабан (Bevyxxa)
  • Едоксабан (Lixiana)
  • Ривароксабан (Xarelto)

Тромбинови инхибитори:

Взаимодействия

Лекарство-наркотик взаимодействия може да възникне при агенти, които влияят кръв съсирване.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват кървене в различни органи. Наличните антидоти включват андексанет алфа намлява идаруцизумаб.