Bremelanotide

Продукти

Бремеланотид е одобрен в САЩ през 2019 г. като инжекционен разтвор в автоинжекторна писалка (Vyleesi).

Структура и свойства

Бремеланотид (С50H68N14O10Mr = 1025.2 g / mol) е синтетичен цикличен пептиден аналог на α-меланоцит стимулиращ хормон (α-MSH), произведен в аденохипофизата. Бремеланотидът се състои от седем аминокиселини (хептапептид) и е активен метаболит на меланотан-II. В лекарството той присъства под формата на бремеланотид ацетат. Ac-Nle-цикло- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH3КОО

Вещи

Бремеланотид стимулира сексуалното желание. Ефектите се дължат на неселективен агонизъм върху меланокортиновите рецептори (MCR) в централната нервната система. Меланокортиновите рецептори също са локализирани върху меланоцитите. Следователно активирането на рецепторите може да доведе до повишена пигментация. Полуживотът е приблизително 2.7 часа. В показа, че бремеланотидът има свойства, стимулиращи ерекцията и може да се използва за еректилна дисфункция терапия, но все още не е одобрена за тази цел.

Показания

За лечение на жени в пременопауза с хипоактивно разстройство на сексуалното желание (HSDD).

Дозиране

Според SmPC. Лекарството се прилага самостоятелно подкожно от пациента с помощта на автоинжектор. Инжектира се при необходимост поне 45 минути преди очакваната сексуална активност, а не редовно. Не повече от един доза трябва да се прилага в рамките на 24 часа. На месец трябва да се инжектират максимум 8 дози.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Неконтролирана хипертония
  • Сърдечно-съдови заболявания

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Бремеланотид може да забави изпразването на стомаха и по този начин да повлияе на абсорбция от други наркотици. Системна експозиция на налтрексон се намалява значително от бремеланотид.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include гадене, повръщане, зачервяване, реакции на мястото на инжектиране и главоболие. Бремеланотид може временно да се увеличи кръв натиск и намаляване сърце ставка. Това може да причини локална хиперпигментация, например по лицето, венци, и гърди.