Продукти
Бензодиазепините се предлагат в търговската мрежа под формата на таблетки, топящи се таблетки, капсули, капки и инжекционни препарати, наред с други (избор). мелатонин (Librium), първият бензодиазепин, е синтезиран през 1950-те години от Лео Стернбах в Hoffmann-La Roche и е лансиран през 1960 г. Втората активна съставка, добре известната диазепам (Valium), стартира през 1962 г. Много други наркотици последвано (виж по-долу).
Структура и свойства
Бензодиазепините са заместени производни на 5-арил-1,4-диазепин, кондензиран към бензенов пръстен. С изключение на клобазам, те са 1,4-бензодиазепини; клобазам е 1,5-бензодиазепин. Някои агенти са слети с хетероцикъл, напр. мидазолам към имидазол или триазолам до триазол.
Вещи
Бензодиазепините (ATC N05BA) имат антитревожност, седативен, предизвикващи сън, антиконвулсантни (антиепилептични) и мускулни релаксиращи свойства. Ефектите се дължат на алостерично свързване с постсинаптичния GABAA рецептор, отваряне на хлоридни канали и засилване на ефектите на GABA, основният инхибитор невротрансмитер в мозък.
Показания
- Тревожност, състояния на възбуда и напрежение, паника.
- Психосоматични разстройства
- епилепсия
- Мускулни спазми
- Смущения в съня
- За анестезия, като седативен преди хирургични или диагностични процедури.
Дозиране
Според професионалната информация. Всъщност, продължителност на терапията обикновено трябва да се поддържа възможно най-кратко и да не надвишава един до три месеца. На практика обаче бензодиазепините често се използват от месеци до години. Смятаме, че десетки хиляди пациенти в много страни са зависими от наркотици.
Активни съставки
- Алпразолам (Xanax)
- Бромазепам (лексотанил)
- Хлордиазепоксид (Librium)
- Клобазам (Урбанил)
- Клоназепам (Ривотрил)
- Клоразепат (Tranxillium)
- Клоксазолам (извън търговията)
- Делоразепам (EN)
- Диазепам (Валиум, стезолид), диазепам спрей за нос.
- Estazolam (не се предлага в търговската мрежа)
- Флунитразепам (рохипнол)
- Флуразепам (Далмадорм)
- Халазепам (Пацинон)
- Кетазолам (Солатран)
- Лоразепам (Temesta)
- Лорметазепам (Лорамет, ноктамид).
- Медазепам (Рудотел, Д).
- Мидазолам (Дормикум), мидазолам спрей за нос.
- Нитразепам (Могадон)
- Оксазепам (Seresta, Anxiolite)
- Празепам (Demetrin)
- Темазепам (Нормисън)
- Тетразепам (не се предлага в търговската мрежа в много страни).
- Триазолам (Халсион)
Флумазенил (Anexate) е антидот, който може да се използва за обръщане на ефектите на бензодиазепините, например в случай на предозиране. Типичните окончания на бензодиазепините са -азепам и -азолам.
Злоупотреба
Бензодиазепините могат да бъдат злоупотребявани като депресанти и да предизвикат пристрастяване. Злоупотребата е опасна, особено в комбинация с други депресанти и респираторни депресанти наркотици и с алкохол. Твърди се, че много знаменитости използват бензодиазепин (свръх). Например, според доклад за аутопсията, актьорът Хийт Леджър (,) е починал от наркотичен коктейл, който съдържа трите бензодиазепини диазепам, темазепам намлява алпразолам, В допълнение към опиоиди намлява доксиламин. Бензодиазепини като флунитразепам (Rohypnol) също се злоупотребяват, тъй като така наречените „наркотици за изнасилване на фурми“ вижте под флунитразепам.
Противопоказания
Бензодиазепините са противопоказани при свръхчувствителност; тежка дихателна недостатъчност; синдром на сънна апнея; Миастения гравис; зависимост от лекарства, упойващи вещества или алкохол; и по време бременност и кърмене. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Много бензодиазепини се метаболизират от CYP450 и съответното лекарство взаимодействия с CYP инхибитори и индуктори са възможни. Други взаимодействия се наблюдават при централни депресанти, алкохол и мускулни релаксанти.
Неблагоприятни ефекти
Възможните неблагоприятни ефекти включват:
- Психични разстройства и парадоксални реакции: безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресивност, заблуди, изблици на гняв, кошмари, халюцинации, психоза, задействане на депресия.
- Централни нарушения: Умора, сънливост, тъпота, нарушена реакция, замаяност, главоболие, антерограден амнезия, памет увреждане.
- Зрителни нарушения: Двойно виждане, замъглено зрение
- Респираторни нарушения, респираторна депресия
- Храносмилателни разстройства: сухо уста, гадене, повръщане, диария, запек.
- Мускулна слабост, атаксия, риск от падания, особено при възрастни хора.
- Сърдечно-съдови нарушения: Ниско кръвно налягане
- Развитие на толерантност, увеличаване на дозата
- тежък кожа реакции (тетразепам).
При бързо спиране може да се появят симптоми на отнемане. Всички бензодиазепини могат да предизвикат психологическа и физическа зависимост и могат да причинят симптоми на отнемане, ако бъдат прекратени бързо.
