Синоними в по-широк смисъл
Метопролол, Белоц
Въведение
Belok zok® е лекарство, което се използва за лечение на сърдечно-съдови заболявания. Принадлежи към β-блокера (бета-рецепторен блокер) клас лекарства и съдържа лекарството метопролол. Бета-рецепторите са разделени на три подгрупи.
ß1-рецепторите се намират в сърце, където тяхното активиране кара сърцето да бие по-бързо (положително хронотропно) и с по-голяма сила (положително инотропно). В допълнение, ß1-рецепторите се намират в бъбрек, където тяхното активиране води до освобождаване на хормона ренин. Резултатът е покачване на кръв налягане.
ß2-рецепторите се намират в мускулите на бронхите, матка намлява кръв съдове на скелетните мускули. Активирането на тези рецептори води до разширяване. И накрая, ß3-рецепторите се намират в мастна тъкан където, когато се активират, те причиняват нейното разтваряне (липолиза) и допринасят за регулиране на температурата.
Beloc zok® действа главно върху ß1-рецепторите в сърце и бъбреците. Beloc zok® се отпуска само по лекарско предписание и не трябва да се спира внезапно след по-продължителна терапия. Beloc zok® действа върху сърдечносъдова система чрез блокиране на β1 рецепторите, разположени там.
В сърце, тези рецептори се намират в клетките, където се генерира и предава електрическата активност на сърдечното действие (образуване на възбуждане и проводима система). Те се намират и на коронарните съдове. Стимулирането на β1-рецепторите обикновено води до увеличаване на сърдечната честота и повишена мощност на биене.
Поради това, блокирайки тези рецептори, Belok zok® причинява намаляване на сърдечната честота и мощност. Възбуждането се провежда по-бавно. Това също намалява вероятността от неравномерен сърдечен ритъм.
Въпреки това, кръв понижаващият налягането ефект на Beloc zok® е по-малък поради блокирането на ß1-рецепторите в сърцето. Блокирането на рецепторите в бъбрек е основната причина за кръвно налягане-понижаващ ефект. Това е така, защото хормонът ренин не се освобождава.
Ренинът обикновено се освобождава в кръвта от специализирани клетки (юкстагломеруларен апарат) в бъбрек. Това е последвано от каскада с освобождаване и активиране на множество други вещества, които в крайна сметка имат кръвно налягане-засилващ ефект. Чрез блокиране на β1-рецепторите в бъбреците, каскадата се прекъсва на ранен етап. Трябва обаче да се има предвид, че освобождаването на ренин чрез β1-рецепторна стимулация в бъбреците е само един от трите пътя. По този начин, въпреки блокирането на β1 рецепторите, все още има известно освобождаване на хормона ренин.
Фармакокинетика
Beloc zok® (метопролол) обикновено се приема през устата като таблетка и се абсорбира през червата лигавицата. Тъй като кръвта, снабдяваща червата, първо преминава през черен дроб, черният дроб след това директно елиминира около половината от активната съставка, като я абсорбира и метаболизира. Поради този така наречен ефект на първо преминаване, само около 50% от първоначално доставената активна съставка е на разположение на организма.
След 1 - 2 часа ефективното ниво в кръвта е най-високо и след около 4 - 5 часа половината от активната съставка се разгражда (полуживот на елиминиране). Разбиването на Belok zok® или метопролол се осъществява чрез ензим (CYP2D6) в черен дроб. Продуктите от метаболитния процес в черен дроб отново влизат в кръвта и след това се екскретират през бъбреците и урината.
