Продукти
Aprepitant се предлага на пазара под формата на капсули (Emend). Той е одобрен в много страни от 2003 г. насам.
Структура и свойства
Апрепитант (C23H21F7N4O3Mr = 534.4 g / mol) е производно на морфолин и триазол-3-он. Съществува като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода. За интравенозно приложение, толкова повече вода-разтворим пролекарство фосапрепитант (Ivemend), а-фосфорилно производно на апрепитант, също се използва.
Вещи
Апрепитант (ATC A04AD12) има антиеметични свойства. Ефектите се дължат на селективен антагонизъм на неврокинин-1 (NK1) рецепторите. Апрепитантът конкурентно блокира ефектите на естественото лигандно вещество Р, най-разпространеният неврокинин в централната част нервната система.
Показания
В комбинация с 5-HT3 антагонист и дексаметазон за да се предотврати гадене и повръщане свързани с химиотерапия.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Комбинация с пимозид, терфенадин, астемизол или цизаприд (всички тези лекарства са извън етикета в много страни)
Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Многобройни наркотици взаимодействия са възможни. Апрепитантът е инхибитор, субстрат и индуктор на CYP3A4 и индуцира CYP2C9. Инхибирането на CYP3A4 може да увеличи концентрация на основи и кауза неблагоприятни ефекти и токсичност.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват храносмилателно разстройство, умора, хълцане, лош апетит и повишен черен дроб ензими (ALT).
