Продукти
Apalutamide е одобрен в САЩ и ЕС през 2018 г. и в много страни през 2019 г. под формата на филмирани таблетки (Erleada).
Структура и свойства
Апалутамид (С21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) съществува като бял до леко жълт прах който е практически неразтворим в вода. Активният метаболит -деметилапалутамид също е активен, но по-слабо от изходното съединение.
Вещи
Апалутамид (ATC L02BB05) има антиандрогенни свойства. Ефектите се дължат на антагонизъм на мястото на свързване на андрогенния рецептор. Това предотвратява взаимодействието на андрогенния рецептор с ДНК.
Показания
За лечение на неметастатични устойчиви на кастрация простата рак (NM-CRPC).
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненето.
Противопоказания
Апалутамидът е вреден за фертилитета (тератогенен) и е противопоказан по време бременност и при жени с детероден потенциал. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Апалутамидът е субстрат на CYP2C8 и CYP3A4.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include умора, хипертония, обрив, диария, гадене, загуба на тегло, падания, зачервяване, лош апетит, фрактури и периферни отоци.
