Абиратерон ацетат

Продукти

Abiraterone се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Zytiga). Той е одобрен в много страни от 2011 г.

Структура и свойства

Абиратеронов ацетат (С26H33НЕ2Mr = 391.5 g / mol) съществува като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода. Той е пролекарство и бързо се трансформира в организма до активния метаболит абиратерон. Причината за прилагане на пролекарството е повишената бионаличност на предшественика.

Вещи

Абиратерон (ATC L02BX03) инхибира CYP17 в тестисите, надбъбречните жлези и простата туморна тъкан, което води до блокада на синтеза на андрогени , като тестостерон и дихидротестостерон. За разлика от кетоконазол, той е по-селективен. Андрогените осигуряват стимул за растеж на туморните клетки. Абиратерон инхибира хормонозависим растеж на тумора.

Показания

За лечение на напреднал метастатичен простата рак. Abiraterone acetate се прилага в комбинация с глюкокортикоиди.

Дозиране

Според SmPC. Абиратерон ацетат се приема веднъж дневно. Задължително е то да се прилага постене защото храната значително се увеличава бионаличност. Трябва да се приема не по-рано от два часа след хранене. Никаква храна не трябва да се яде поне един час след приема.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Сърдечна недостатъчност (NYHA III и IV)

Когато правите полов акт с жена с детероден потенциал, и двамата a презерватив и друг надежден метод за контрацепция са изисквани. Обърнете се към етикета на лекарството за пълни предпазни мерки.

Взаимодействия

Abiraterone acetate не трябва да се приема с храна (вж. По-горе). Той силно инхибира CYP1A2 и CYP2D6 и слабо инхибира CYP3A4. Концентрации на субстрата CYP2D6 декстрометорфан се увеличават значително, когато се комбинират.

Неблагоприятни ефекти

Абиратерон ацетат повишава нивата на минералокортикоидите и причинява хипертония, хипокалиемияи задържане на течности, наред с други ефекти. Едновременно прилагани глюкокортикоиди , като преднизон намлява преднизолон може да намали тези нежелани реакции (оттук и комбинацията). Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include инфекция на пикочните пътища, хипокалиемия, хипертония, периферен оток, хипертриглицеридемия, сърце неуспех, ангина, аритмия, предсърдно мъждене, тахикардия, и повишен черен дроб ензими.